54060-30-9 3-氨基苯乙炔

运输信息：冰袋运输。危险描述：危险品运输编号UN 1993 3/PG 3，WGK Germany:3，TSCA listed，危险等级3，包装类别Ⅲ，海关编码29214990，存储类别3-易燃液体，危险性类别包括眼部刺激类别2、易燃液体类别3、经皮刺激类别2、特异性靶器官毒性-一次接触类别3，包装等级I;II;III。

3-氨基苯乙炔是合成航空、航天、军事等领域高档树脂及新型抗癌药物的重要中间体，具有氨基和炔基官能团，可衍生重要中间体，其聚合物树脂热稳定性和机械强度高，在新材料、生物医药、化学制药领域应用广泛

医药（合成抗癌药物厄洛替尼、埃克替尼等）；航空航天军事（高档树脂、导弹壳体、飞机尾翼）；胶片防雾剂；免疫检测荧光标记物；耐高温胶黏剂/清漆

方法一：以间卤代苯胺和2-甲基-3-丁炔-2-醇为原料，经三苯基膦、乙酸钯和碘化亚铜催化Sonogashira偶联得1-（3-氨基苯基）-3-甲基-3-羟基-1-丁炔，强碱条件下加热消除得目标产物；存在钯催化剂昂贵、消除反应副产物多、收率低问题。 方法二：以间硝基苯乙酮为原料，三氯氧磷和无水DMF制备Vilsmiere试剂，分批加入间硝基苯乙酮得β-氯代间硝基苯丙醛，强碱消除得间硝基苯乙炔，最后还原硝基得目标产物；存在第一步反应放热剧烈难控、消除副反应多、分离需精馏、收率低问题。 方法三：以间硝基碘苯和三甲基硅基乙炔为原料，双（三苯基膦）二氯化钯和碘化亚铜/氯化亚铜催化偶联得（3-硝基苯基）-（三甲基硅基）-乙炔，微波辐射下经六羰基钼/DBU还原得目标产物；原料昂贵、操作繁琐，总收率约67%。 方法四：以间硝基苯甲醛为原料，乙醇中与丙二酸碱性缩合，脱羧得间硝基肉桂酸，醋酸中溴化得α,β-二溴-3-（3’-硝基苯基）丙酸，弱碱脱溴及选择性脱溴得（Z）-1-（2-溴乙烯）-3-硝基苯，强碱完全脱溴得间炔基硝基苯，铁粉还原并精馏纯化得目标产物；五步反应，选择性脱溴难控、副产物多、需高真空精馏，收率58%。 方法五：以α,β-二溴-3-（3’-硝基苯基）丙酸为原料，碱性条件消除得间硝基苯乙炔，后还原得目标产物；存在消除副反应难控、副产物多、需微波促进脱卤限制工业化问题。