地昔尼尔是一种农药，作为昆虫生长调节剂，对双翅目昆虫和蚤有高度灭杀作用，可阻止各种蝇、蚊及蚤的幼虫发育成蛹虫和成虫，通过干扰昆虫表皮形成发挥作用，具有很强的附着力和良好的持效性，化学结构与环丙嗪相似。
农药
合成路线 1（1. 合成：112636-83-6）
- 产率：80%
- 合成条件：at 100℃; for 3.50 h; Large scale
- 实验步骤：将得到的4,6-二氨基-5-氟-2-环丙基氨基嘧啶123.9千克溶于710千克DMF中，然后加入亚铁氰化钾57千克，将体系加热至100℃，反应3.5h，DMF经减压，加水，搅拌，过滤，滤饼用大量水洗涤，得到4,6-二氨基-2-环丙基氨基-5-氰基嘧啶，102.9千克，摩尔收率80％。总摩尔产率超过Neil：51.7％。
- 参考文献：[1] Patent: CN104649982, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0013; 0041
合成路线 2（2. 合成：112636-83-6）
- 产率：80g
- 合成条件：Stage #1: With sodium methylate In methanol at 0 - 5℃; for 0.50 h; Stage #2: at 0 - 5℃; for 12 h; （后续步骤条件未明确标注）
- 实验步骤：
- 缩合反应：向2L四颈烧瓶中加入270g 500g无水甲醇和甲醇钠的甲醇溶液，冷却冰水浴至0-5℃，加入72.8g丙二腈，搅拌30分钟，分批加入146.5g N-氰基亚氨基-S，S-二硫代碳酸酯在碳酸二甲酯中，0-5℃搅拌12小时，过滤，滤饼用100mL冷无水甲醇洗涤并抽干，直接用于下一步反应。
- 环化反应：将上述湿产物溶于860g水中，冰水浴冷却至0-5℃，滴加1200g工业盐酸（约4-5小时），0-5℃过夜，过滤，滤饼洗涤，用10％碳酸钠洗涤两次，干燥，得到157克产物。
- 环丙基化反应：在2L四颈瓶中，加入3157g第二步产物，1000g乙醇和66.7g环丙胺，搅拌加热至回流，反应过夜，冷却至0-5℃，过滤，滤饼洗涤，沥干，干燥，得到147g产物。
- 氧化反应：在5L四颈烧瓶中加入第四步产物4147g，乙酸810g，钨酸钠5.5g，加热至50〜55°C，加入230g过氧化氢，50-55°C反应4h，减压回收乙酸，残渣加水冷却至10℃以下，过滤，滤饼用水洗涤至pH5-6，直接用于下一步反应。
- 氨化反应：在5L四颈烧瓶中，加入第四步产品，乙醇610g和氨水1450g，20-25°C搅拌5h，冷却至5-10°C，过滤，滤饼洗净，干燥，得到88g干产品。将88g干燥产物溶于560mL N,N-二甲基酰胺中，加热至90℃溶解，加入5g粉末状活性炭，搅拌10分钟，过滤，冷却，冰箱过夜，过滤，滤饼用去离子水洗涤，沥干，干燥，得到80g白色粉末产物。
- 参考文献：[1] Patent: CN107698519, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0008
