75438-57-2 莫索尼啶

运输信息：常温运输。危险描述：危险品运输编号UN 2811 6.1/PG III，危险等级6.1，包装类别III，存储类别11 - 可燃固体，WGK Germany:3，RTECS号UV6260290，海关编码2933.99.5300。

莫索尼啶是高度选择性咪唑啉1型受体（I1-R）激动剂，通过激动延髓腹外侧核（RVLM）-Ⅰ型咪唑啉受体降低外周交感神经活性，舒张血管、减少外周阻力，用于原发性高血压治疗，对中枢神经系统无明显副作用。

医药（原发性高血压治疗）

合成路线 1（基于专利 EP1894926、US4323570）

• 原料：4,6-二氯-2-甲基-5-（1-乙酰基-2-咪唑啉-2-基）-氨基-嘧啶（5g，0.0174mol）
• 试剂：85%氢氧化钾粉末（1.276g，0.019mol，1.1当量）
• 溶剂：甲醇（40ml）、水（50ml）
• 条件：20℃搅拌31小时，后加入水搅拌1小时
• 后处理：过滤收集无色沉淀，用水（3×10ml）和2-丙醇（3×10ml）洗涤，50℃干燥过夜
• 收率：83.5%，纯度98.2%（HPLC）

合成路线 2（基于专利 EP1873151）

• 条件：65℃反应6小时，使用碳酸氢钠粉末（甲醇体系，含少量水）
• 收率：88.3%

合成路线 3（基于专利 EP1873151）

• 条件：25℃反应24小时，使用氢氧化钠溶液（甲醇体系）
• 收率：88.3%

替代合成方法（基于专利 EP1873151）

• 方法1：5-氨基-4,6-二氯-2-甲基嘧啶与1-乙酰基-2-咪唑啉-2-酮反应，产物与甲醇钠作用得莫索尼定
• 方法2：5-氨基-4-氯-6-甲氧基-2-甲基嘧啶与硫氰酸铵、苯甲酰氯反应得(I)；去苯甲酰基得(Ⅱ)；甲基化得(Ⅲ)；再与乙二胺作用得莫索尼定