867062-95-1 N-芴甲氧羰基-12-氨基-4,7,10-三氧杂十二酸

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany: WGK 2。海关编码: 29225090。存储类别: 11 - 可燃固体。

化学合成；作为可降解的ADC linker用于抗体药物偶联物(ADC)合成；作为基于PEG的PROTAC linker用于PROTAC合成。

医药

路线1：

• 步骤: 在第六步中，将NH₂PEG₃-CH₂CH₂COOH·HCl（33.5g，0.13mol）溶于80mL四氢呋喃和120mL水中，加入NaHCO₃（27.3g，0.33mol）并在室温下搅拌20分钟。分批加入到0℃和Fmoc-OSu（43.9g，0.13mol）。加完后，将混合物在室温下搅拌过夜，第二天分离，水相用乙酸乙酯萃取。用1mol/L盐酸将该相酸化至pH=3，用乙酸乙酯萃取三次。合并有机相，用饱和盐水洗涤两次，干燥并蒸发至干燥的粗Fmoc-NH-PEG3-CH2CH2COOH（46.04g，产率80％），将20g粗产物在加热下溶于50ml乙酸乙酯中。冷却至天然结晶，吸滤固体16克，收率为80％，HPLC检测含量为99.1％。
• 条件: 反应在四氢呋喃和水混合溶剂中进行，分阶段控制温度（0℃分批加入，室温搅拌过夜），酸化pH=3。
• 产率: 80%（粗产物），后续结晶收率80%。
• 参考文献: Patent: CN104774161, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0019; 0020; 0026