化学合成；是含有DOTA的奥拉帕尼类似物，N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib作为CRBN配体，可用于合成新型靶向EGFR和PARP的双靶点PROTAC（DP-C-4），可用F-18或荧光团放射性标记用于PET或肿瘤光学成像。
医药
路线1：
- 步骤：室温下将2A（13.6g，29mmol）溶于30ml乙醇溶液，加入6ml 60ml盐酸溶液搅拌3小时；反应液浓缩至50ml，用4N NH₄OH调节pH至10，DCM（3×50ml）萃取，有机相经50ml水洗涤后加无水硫酸钠干燥半小时，过滤，滤液静置过夜分离产物，过滤得标题化合物（白色固体，9.9g）。
- 条件：With hydrogenchloride In ethanol; water at 20℃; for 3 h。
- 收率：92%。
- 参考文献：[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2008, vol.51, #20, p.6581-6591；[2] Patent: CN106946792, 2017, A；[3] Patent: CN106928149, 2017, A；[4] Journal of Medicinal Chemistry, 2015, vol.58, #21, p.8683-8693；[5] Patent: WO2008/47082, 2008, A2。
路线2：
- 步骤：将1-5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酸（60.0g，0.20mol）悬浮于600mL乙腈，加入无水哌嗪（43.0g，0.50mol）、哌嗪二盐酸盐（79.0g，0.50mol）、浓硫酸（2.78ml，0.04mol），加热至78-80℃回流7-8小时，滴加至室温，减压浓缩乙腈，加水1000ml搅拌30min，滴加浓氨水调pH至7-8，搅拌2小时，抽滤得44.1克产物。
- 条件：With piperazine; sulfuric acid In acetonitrile at 78-80℃。
- 收率：60.1%。
- 参考文献：[1] Patent: CN106554316, 2017, A；[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2008, vol.51, #20, p.6581-6591；[4] Journal of Medicinal Chemistry, 2015, vol.58, #21, p.8683-8693；[5] Patent: WO2008/47082, 2008, A2。
