2-氯-4-氨基-5-硝基吡啶是苯并咪唑衍生物的中间体，用于治疗骨发育障碍等疾病；也是一种PLK1重组蛋白抑制剂的中间体，用于治疗细胞增殖性疾病，特别是癌症。
医药
路线1：以2-氯-4-硝基氨基吡啶（CAS: 14432-13-4, 10.0 g）为原料
- 步骤: 在室温下将原料小心溶解于100 mL浓硫酸中，100℃加热1小时；冷却后倒入250 g碎冰，冰浴下用浓氢氧化铵调pH至3；分离黄色固体，水层用乙酸乙酯（200 mL×3）萃取，合并有机层浓缩，硅胶柱色谱（己烷:EtOAc=4:1至纯EtOAc）纯化。
- 条件: 100℃加热1小时；冰浴下用浓氢氧化铵调pH至3。
- 收率: 70%（得到4-氨基-2-氯-3-硝基吡啶）及25%（目标产物4-氨基-2-氯-5-硝基吡啶）。
- 参考文献: [1] Patent: WO2007/47793, 2007, A2; [2] Roczniki Chemii, 1956, vol. 30, p. 1139,1144等。
路线2：以2,4-二氯-5-硝基吡啶（3g，15mmol）为原料
- 步骤: 将原料的甲醇氨（15mL）溶液在25-28℃下搅拌18小时；真空蒸发浓缩，过滤分离残余物，己烷洗涤（3×30mL）纯化。
- 条件: 25-28℃搅拌18小时；甲醇氨溶液。
- 收率: 86%。
- 参考文献: [1] Patent: WO2015/86519, 2015, A1。
