22013-33-8 6-氨基-1,4-苯并二氧杂环

运输信息：冰袋运输。危险描述：危险品运输编号2810，WGK Germany:3，危险等级6.1，包装类别III，海关编码29329995，存储类别10 - 可燃性液体，危险性类别：急性毒性类别4（经口）、眼部刺激类别2、经皮刺激类别2、特异性靶器官毒性-一次接触类别3。

化学合成；作为探针片段筛选诱导HIV-1反式激活反应元件(TAR)RNA构象的能力，用于开发TAR结合的抗病毒药物。

医药

路线1（加氢还原法）

• 原料：中间体2（22013-33-8）、钯/碳催化剂、THF
• 步骤：在2L高压釜中加入中间体2、钯/碳催化剂、THF，升温至40-45℃，保持氢气内压5-7atm反应10h；反应完成后滤出催化剂，滤液除去THF得到产物
• 条件：温度40-45℃，压力5-7atm，时间10h，溶剂THF
• 收率：76.3%

路线2（多步合成法）

• 步骤：1. 邻苯二酚与1,2-二溴乙烷在碳酸钾作用下极性溶剂中发生取代反应生成1,4-苯并二噁烷；2. 1,4-苯并二噁烷在浓硫酸中与硝酸发生硝化反应生成6-硝基-1,4-苯并二噁烷；3. 6-硝基-1,4-苯并二噁烷在质子性溶剂中，锌粉和乙酸作用下加氢还原得到6-氨基-1,4-苯并二噁烷
• 参考文献：[1] Catalysis Science and Technology, 2016, vol. 6, #1, p.152-160；[2] Chemical Communications, 2012, vol.48, #64, p.7982-7984；[3] Dalton Transactions, 2016, vol.45, #17, p.7421-7426；[4] Patent: CN105859678, 2016, A；[5] 等（共13篇文献）