N2-(1-乙氧羰基-3-苯丙基)-N6-三氟乙酰基-L-赖氨酸用作赖诺普利中间体。
医药
路线1：
- 步骤：向250mL三颈烧瓶中加入20.8g（R）-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯，110mL二氯甲烷和42.4g碳酸钠，0℃下缓慢加入26.6g对甲苯磺酰氯，升温至25℃反应8小时；过滤后，15℃下向滤液中加入62.3g三氟乙酰基赖氨酸四甲基铵盐反应10小时；过滤，减压蒸馏滤液得二氯甲烷，残余物加240mL正己烷，0-5℃搅拌5小时。
- 条件：Stage #1: 0-25℃，8h；Stage #2: 15℃，10h。
- 收率：86.0%，HPLC纯度98.6%。
- 参考文献：Patent: CN106699592, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0039; 0040
路线2：
- 步骤：向250mL三颈烧瓶中加入20.8g（R）-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯，150mL四氢呋喃和20.2g三乙胺，0℃下缓慢加入12.6g甲磺酰氯溶液，升温至25℃反应8小时；过滤后，25℃下搅拌10小时；过滤，减压蒸馏滤液得四氢呋喃，残余物加85mL乙醇，0℃搅拌5小时。
- 条件：Stage #1: 0-25℃，8h；Stage #2: 25℃，10h。
- 收率：83.0%，HPLC纯度98.9%。
- 参考文献：Patent: CN106699592, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0037; 0038
路线3：
- 步骤：0℃下向（R）-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯中加入150mL四氢呋喃和19.8g吡啶，再加入13.5g甲磺酰氯，升温至35℃反应6小时；过滤后，25℃下向滤液中加入39.6g三氟乙酰基赖氨酸钠盐反应10小时；过滤，减压蒸馏滤液得四氢呋喃，残余物加40mL环己烷和200mL环己烷，0℃搅拌8小时。
- 条件：Stage #1: 0-35℃，6h；Stage #2: 25℃，10h。
- 收率：84.7%，HPLC纯度98.8%。
- 参考文献：Patent: CN106699592, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0041; 0042
