2459-09-8 异烟酸甲酯

运输信息：冰袋运输。危险描述：危险品运输编号NA 1993 / PGIII，WGK Germany:3，F:10，Hazard Note:Irritant，TSCA listed，海关编码29333990，存储类别10 - 可燃性液体，危险性类别眼部刺激类别2、经皮刺激类别2、特异性靶器官毒性-一次接触类别3。

异烟酸甲酯是重要有机合成中间体，主要用于医药生产，同时也是良好的工业溶剂。可用于防治蓟马害虫，对蓟马具有强烈引诱作用。目前研究多采用异烟酸和甲醇在浓硫酸作用下直接酯化合成，也有采用溴化氯树脂与醛在碳酸钾作用下反应的方法。

医药生产; 工业溶剂; 农药（防治蓟马害虫）

路线1：溴化氯树脂与醛反应

• 步骤：将溴化氯树脂和K₂CO₃在MeOH-H₂O（8:2）3mL混合物中，滴加醛（1mmol，1当量），室温搅拌2h，TLC监测反应；反应完成后过滤，滤液用Et₂O萃取，醚层经H₂O、盐水洗涤，Na₂SO₄干燥，浓缩后硅胶柱色谱纯化（PE:EtOAc=9:1洗脱）。
• 条件：20℃，水，2h。
• 产率：89%。
• 参考文献：[1] Synthesis, 2010, #2, p.276-282等9篇。

路线2：异烟酸与甲醇酯化

• 步骤：将异烟酸（0.1mol）、硫酸（0.12mol）和无水甲醇（0.12mol）加入150ml单颈烧瓶，加热回流；反应结束后分离溶剂，用水洗涤，得异烟酸甲酯。
• 条件：回流。
• 产率：80%。
• 参考文献：[1] Journal of Organic Chemistry, 1980, vol.45, #19, p.3857-3860等25篇。