生命科学领域，作为生物活性物质（如合成苯基乳酸）；作为Human Endogenous Metabolite；酮苯丙氨酸钙的中间体；用作合成L-苯丙氨酸的原料，还可用于甜味素（阿司帕替）、食品营养强化剂和多种抗癌药物的制备。
医药
路线1：
- 步骤1（2-甲基-4-苯亚甲基-5-氧代-4,5-二氢恶唑制备）：于1L反应瓶中加入乙酰氨基乙酸58.5g（0.5mol）、无水醋酸钠30g（0.37mol）、新蒸馏苯甲醛79g（0.74mol）、134g 95%醋酸酐，回流反应1h；冷却后冰箱放置过夜，冷水处理、抽滤、冷水洗涤、五氧化二磷真空干燥，得粗品69～72g，mp148～150℃，收率74%～77%。
- 步骤2（α-乙酰氨基肉桂酸制备）：将上述粗品47g（0.25mol）加入1L反应瓶，加450mL丙酮和175mL水，加热回流4h；蒸除大部分丙酮，加水400mL继续回流5min，过滤、热水洗涤滤渣2次，合并滤液/洗涤液、活性炭脱色、冰箱放置过夜、抽滤、水洗、90～100℃干燥，得无色针状结晶41～46g，mp191～192℃，收率80%～90%。
- 步骤3（苯基丙酮酸制备）：将上述结晶10g（0.05mol）加入500mL圆底烧瓶，加200mL 1mol/L盐酸，加热煮沸3h；冷却析出结晶，抽滤、冷水洗涤，合并滤液/洗涤液，乙醚提取4次（每次50mL）；蒸除乙醚，合并固体，氯化钙+氢氧化钠真空干燥，得7.2～7.7g，mp150～154℃，收率88%～94%。
