硫代吗啉-1,1-二氧化物可用作医药化学和有机合成中间体，在一些生物活性分子例如抗菌试剂的合成中有一定的应用。在合成转化中，结构中的氮原子仍然具有一定的亲核性，能够进攻卤代烷烃进行烷基化反应，或者被酰基化。
医药中间体; 有机合成中间体; 抗菌试剂合成
路线1：
- 步骤：向11（5.8g，0.024mol）在22mL DCM（50mL）中的溶液中加入21三氟乙酸（70mL），搅拌5小时至25℃直至TLC完成反应；减压浓缩后加入水（30mL），用氨水溶液碱化至pH8.0，DCM（50mL×3）萃取三次，合并有机相，水洗、盐水洗涤，MgSO₄干燥，减压浓缩得白色固体。
- 条件：25℃，5h；溶剂为二氯甲烷，三氟乙酸。
- 收率：82%。
- 参考文献：[1] European Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol. 158, p. 247-258；[2] US2006/100426, 2006, A1（Page/Page column 17）；[3] US2006/135764, 2006, A1（Page/Page column 21）；[4] US2006/100236, 2006, A1（Page/Page column 19）；[5] US2006/199839, 2006, A1（Page/Page column 21）；[6] WO2005/80389, 2005, A1（Page/Page column 35）。
路线2：
- 步骤：向硫代吗啉（5.0g，48.7mmol）的HOCH₃（200mL）溶液中加入过硫酸氢钾（36.0g，58.5mmol）的H₂O（100mL）溶液，40℃搅拌48小时，冷却至0℃，逐滴加NaOH水溶液调pH=12，滤出固体，HOCH₃（3×40mL）洗涤，合并液体浓缩后硅胶快速色谱纯化（CHCl₃/CH₃OH/NH₃·H₂O=3/1/0.1-2/1/0.1）得产物。
- 条件：40℃，48h；溶剂为甲醇和水，过硫酸氢钾、氢氧化钠。
- 收率：93%。
- 参考文献：[1] US2003/92917, 2003, A1；[2] Tetrahedron Letters, 1995, vol. 36, #6, p. 833-836；[3] WO2004/104001, 2004, A2（Page 59）；[4] WO2005/89771, 2005, A1（Page/Page column 37）。
