4-正丁基间苯二酚是多种化妆品的有效成分，可抑制黑色素生成，通过抑制酪氨酸酶和5,6-二羟基吲哚-2-羧酸-氧化酶发挥作用，其IC50值为11.27 μM，在体外研究中显示能浓度依赖性抑制黑色素合成，且与hinokitiol联合使用有协同效应。
化学合成；生命科学
路线1：钯碳催化氢化还原法
- 原料：4-丁酰间苯二酚（0.5mol，90.1g）、10%湿Pd/C（20.0g）、甲醇（500ml）
- 条件：80℃，氢气压力1.5MPa，高压釜反应
- 步骤：在高压釜中加入4-丁酰间苯二酚、甲醇和Pd/C，加热至80℃，通入氢气至1.5MPa，反应完成后过滤回收Pd/C，浓缩滤液，经二氯甲烷和正己烷重结晶得到产品
- 收率：87%（两步总产率77.6%）
- 参考文献：[1] Patent: CN107805186, 2018；[2] Agricultural and Biological Chemistry, 1985；[3] Journal of the American Chemical Society, 1921；[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2014；[5] Fortschr. Teerfarbenfabr. Verw. Industriezweige, 1921
路线2：硼氢化钠与雷尼镍联合还原法
- 原料：4-丁酰基间苯二酚（100g）、硼氢化钠（32g，1.5eq）、雷尼镍（67g）、甲苯、二氯甲烷（330mL）
- 条件：冰浴至0℃，分批加硼氢化钠，室温反应12h；预热至80℃后混合反应，停留时间200s
- 步骤：将4-丁酰基间苯二酚溶于甲苯，冰浴下分批加入硼氢化钠，室温反应12h；将雷尼镍与异丙醇混合预热至80℃，与上述物料混合反应，淬灭后蒸除甲苯，二氯甲烷萃取，蒸干得产品
- 收率：89%（HPLC纯度99.3%）
