479633-63-1 4-氯-7-对甲苯磺酰基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶

常温运输。危险等级为IRRITANT（刺激性），海关编码2933599590，非危险化学品。

化学合成；作为托法替尼中间体；在生化研究中作为杂质对照品，用于药品申报检测。

医药

路线1：

• 步骤: 在氮气保护下，将氢化钠分批加入4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的无水THF溶液中，5分钟内完成；加入甲苯磺酰氯，继续搅拌1小时；加入水淬灭过量氢化钠，减压浓缩至原体积1/4；悬浮于水，搅拌后抽滤，经乙腈和己烷洗涤得产物。
• 条件: 氢化钠分批加入（5分钟内），THF溶剂，环境温度（20℃）搅拌30分钟后加入甲苯磺酰氯，继续搅拌1小时；水淬灭，减压浓缩至1/4体积，水悬浮，乙腈过夜搅拌。
• 收率: 85%（17.2g灰白色固体）。 路线2：
• 步骤: 氢氧化钠水溶液与丙酮混合溶剂中，加入4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶和甲苯磺酰氯，搅拌反应6小时。
• 条件: 0-20℃，丙酮/水混合溶剂，氢氧化钠（2mol/L），反应6小时。
• 收率: 97%（4.0g白色固体）。 参考文献: WO2007/117494, WO2010/123919等。