1-N-BOC-4-乙酰基哌啶属于哌啶类衍生物，主要用作有机合成和医药化学中间体，可用于缩合剂、润湿剂、环氧树脂固化剂的合成。制备时，在装有6.0M氢氧化钠水溶液（50mL）的100mL圆底烧瓶中加入前体化合物β-酮酯（9.00g 30.2mmol），回流加热搅拌反应20小时，反应结束后用水稀释，二氯甲烷淬灭，有机层经盐水洗涤、硫酸钠干燥、减压浓缩得到目标产品。
有机合成; 医药化学中间体
路线1：
- 步骤: 在-78℃下向11（43.2,158mmol）的THF（1.3L）溶液中逐滴加入甲基溴化镁（106mL，3M，317mmol），温热至0℃1小时，用饱和氯化铵溶液淬灭，加入EtOAc（1000mL），有机相用盐水（500mL×2）洗涤，Na₂SO₄干燥得到12（34.8g，96％）。
- 条件: -78 - 0℃；
- 收率: 96%
- 参考文献: [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2004, vol.14, #4, p.935-939；[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011, vol.21, #5, p.1299-1305；[3] Patent: EP3255042, 2017, A2；[4] Patent: WO2008/17461, 2008, A1；[5] Patent: WO2008/42925, 2008, A1；[6] Patent: WO2009/150144, 2009, A1；[7] Patent: WO2013/96744, 2013, A1；[8] Patent: WO2016/40498, 2016, A1；[9] Patent: US2004/2504, 2004, A1；[10] Angewandte Chemie - International Edition, 2017, vol.56, #23, p.6646-6650；[11] Angew. Chem., 2017, vol.56, #23, p.6646-6650,5；[12] Patent: WO2018/33135, 2018, A1；[13] Patent: TW2018/11794, 2018, A；[14] Patent: WO2018/137681, 2018, A1
路线2：
- 步骤: 在-78℃下，向4-（甲氧基（甲基）氨基甲酰基）哌啶-1-羧酸叔丁酯（10.0g，36.76mmol）的THF（150mL）溶液中加入MeMgBr（24.5mL，73.52mmol），25℃搅拌16小时，TLC显示反应良好，用水溶液淬灭，加入NH₄Cl和H₂O（100mL），DCM（100mL×3）萃取，干燥蒸发得到4-乙酰基哌啶-1-羧酸叔丁酯（7.9g，收率：94.7％）。
- 条件: With methylmagnesium bromide In tetrahydrofuran at -78 - 25℃; for 16 h；
- 收率: 94.7%
- 参考文献: [1] Patent: KR2017/45749, 2017, A；[2] Patent: WO2004/41777, 2004, A2；[3] Patent: US6140333, 2000, A
路线3：
- 步骤: 在100mL圆底烧瓶中加入6（9.00g，30.2mmol），加入6.0M NaOH（50mL）溶液，回流加热20小时，用300mL水稀释，加入240mL二氯甲烷淬灭，有机层用盐水洗涤，Na₂SO₄干燥，减压除溶剂得到6.42g（94.0％收率）淡黄色液体。
- 条件: With sodium hydroxide In water for 20 h; Reflux；
- 收率: 94%
- 参考文献: [1] Tetrahedron, 2015, vol.71, #42, p.8208-8212
