10070-92-5 嘧啶-5-甲醛

运输方式：冰袋运输。危险描述：WGK Germany:WGK 3；危险等级:IRRITANT；海关编码:2933599590；存储类别:11 - 可燃固体；危险性类别:急性毒性 类别4（经口）、眼部刺激 类别2、经皮刺激 类别2、皮肤致敏物 类别1、特异性靶器官毒性-一次接触，类别3。

嘧啶-5-甲醛是常用的有机合成基础原料和药物分子合成中间体，可用于合成其他嘧啶类衍生物，通过亲核加成、氨基化、羟基化、取代反应等引入不同官能团，扩展化合物的化学多样性和活性，广泛应用于医药、农药等领域。

医药; 农药; 有机合成

路线1：

• 步骤: 在氮气下，-78℃向5-溴嘧啶（1g，6.3mmol）的THF（60mL）溶液中加入n-BuLi（2.5M，2.6mL，6.5mmol），搅拌20分钟后滴加甲酸乙酯（0.55mL，6.7mmol），反应20分钟后用1.5M THF/HCl（4.5mL，6.7mmol）淬灭，室温搅拌1小时，蒸除THF，水相用CHCl₃萃取，有机相干燥浓缩后柱层析（5%MeOH/CHCl₃）得0.35g（51%）产物。
• 条件: -78℃；THF溶剂；n-BuLi、甲酸乙酯、HCl；
• 收率: 51%
• 参考文献: Rho和Abuh（Syn.Commun.1994,24,253-256）改进方法；US2005/70712等

路线2：

• 步骤: 氮气下，5-溴嘧啶（10g，56.96mmol）的THF（500mL）溶液冷却至-100℃，滴加n-BuLi（20mL，3.6M），搅拌1小时后滴加HCl（5mL），保持-80℃，升温至室温，乙醚萃取，有机相干燥浓缩得2g（29%）产物。
• 条件: -100℃→-80℃；THF溶剂；n-BuLi、HCl；
• 收率: 29%
• 参考文献: WO2007/101213等

路线3：

• 步骤: DMF（560mL）冷却至5℃，加入POCl₃（230g），控制温度≤5℃，加入AlCl₃（133g）搅拌30分钟，分批加入尿嘧啶（112g，1mol），控制温度≤5℃搅拌2小时，缓慢升温至室温，反应物倒入冰水混合物，沉淀得133g（95%）产物。
• 条件: 5℃→室温；DMF溶剂；POCl₃、AlCl₃；
• 收率: 95%
• 参考文献: CN108276345