5987-82-6 盐酸奥布卡因

运输信息：冰袋运输。危险描述：危险品运输编号UN 1544 PSN2 6.1 / PGIII，WGK Germany:3，RTECS号DG1502900，海关编码29225000，存储类别13 - 不可燃性固体，毒性LD50 scu-rat: 60 mg/kg（NIIRDN 6,154,82）。

局部麻醉药，尤其在眼科与耳鼻咽喉科使用；与钠离子通道结合，可逆稳定神经细胞膜，阻断神经冲动起始和传导，产生剂量相关的脊髓封锁；动物实验显示其对大鼠有剂量依赖性的感觉/伤害感受阻滞作用。

医药

路线1：还原成盐法

• 步骤：将52g硝基丁氧基卡因和400ml无水乙醇加入三颈烧瓶，加1.5g氯化铁和8g活性炭，加热回流，加入48ml 80%水合肼，回流反应5小时；冷却后加20ml 20%硫化钠水溶液，过滤，浓缩滤液除乙醇，抽滤得粗产物，溶于200ml乙醇，加稀盐酸调pH=4，冷却至15-20°C，抽滤得39g白色固体盐酸奥布卡因。
• 条件：With iron(III) chloride; pyrographite; hydrazine hydrate In ethanol for 5 h; Reflux
• 产率：82.5%
• 参考文献：Patent: CN106810463, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0046; 0047; 0048; 0049; 0057; 0058; 0059; 0060

路线2：酯化-烷基化-皂化-酰氯化-酯化-还原成盐法

• 步骤：3-氧-4-硝基苯甲酸与乙醇酯化得乙酯；乙酯与丁基溴反应得丁氧基硝基苯甲酸乙酯；加苛性碱皂化生成3-丁氧基-4-硝基苯甲酸；与亚硫酰氯反应得酰基氯中间体；与二乙氨基乙醇酯化得3-丁氧基-4-硝基苯甲酸二乙氨基乙酯；经还原成盐制成盐酸丁氧普鲁卡因。