化学合成，罗沙司他起始物料；是N-[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-3-异喹啉基)羰基]甘氨酸的中间体，用于制备低氧诱导因子(HIF)脯氨酰羟化酶抑制剂，增加血液和骨髓造血祖细胞中的白细胞水平。
医药合成中间体
路线1：
- 步骤：冰浴下，将甲醇钠（12.70g，2.3460mmol）的甲醇（40mL）溶液滴加到2-（（N-（2-甲氧基-2-氧代乙基）-4-甲基苯基）磺酰基）甲基）-4-苯氧基苯甲酸酯（18.90g，39.10mmol）在二甲基亚砜（82mL）中的溶液中，滴加完成后，室温搅拌2小时；减压除去甲醇，加入水（50mL）稀释，用1N稀盐酸调节pH至10，乙酸乙酯（100mL×3）萃取，有机层用水（100mL）和饱和盐水（100mL）洗涤，无水硫酸钠干燥，减压浓缩，柱分离得9.1g白色固体。
- 条件：With sodium methylate In methanol; dimethyl sulfoxide at 20℃; for 2 h;
- 收率：78.8%
- 参考文献：[1] Patent: CN106083720, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0062; 0071-0072 [2] Patent: WO2013/134660, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0169
路线2：
- 步骤：Stage #1：将2-（氯甲基）-4-苯氧基苯甲酸甲酯（0.68g，2.46mmol）、N-对甲苯磺酰基甘氨酸甲酯（0.7g，2.88mmol）、碳酸钾（0.68g，4.923mmol）、碘化钾（0.16g，0.96mmol）加入反应烧瓶，加入DMF，氮气置换，加热至50℃反应1小时；Stage #2：加入2mL甲醇钠的甲醇溶液，室温搅拌30分钟；反应完成后，加入40mL纯水，冰醋酸调节pH至7，抽滤，滤饼加丙酮搅拌2小时，抽滤得525mg标题化合物。
- 条件：Stage #1: With sodium methylate; potassium carbonate; potassium iodide In N,N-dimethyl-formamide at 50℃; for 1 h; Inert atmosphere; Stage #2: With sodium methylate In methanol; N,N-dimethyl-formamide at 20℃; for 0.50 h;
- 收率：72.5%
- 参考文献：[1] Patent: CN108341777, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0199; 0200; 0205; 0206 [2] Patent: WO2014/14834, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0236
