生命科学;医药,抗肿瘤药,用于治疗成人急性粒细胞白血病和恶性淋巴瘤;Mitoguazone 是一种具有有效抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物,可透过血脑屏障,竞争性抑制 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶,诱导细胞凋亡,抑制 HIV DNA 整合,用于急性白血病、霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。
医药
路线1:
- 步骤: 在500ml四口烧瓶中加入氨基胍碳酸盐、甲醇,搅拌,22
28℃滴加浓盐酸至pH=1,继续搅拌30分钟;缓慢升温至60±2℃维持30分钟,降温至2228℃,3小时滴加丙酮醛缩二甲醇,滴加完毕搅拌过夜;次日反应液冷至5~10℃,过滤,甲醇洗涤3次,每次10ml;滤饼浸泡于100ml甲醇中,洗涤过滤、真空干燥得米托胍腙。
- 条件: 温度控制在22
28℃(滴加盐酸及丙酮醛缩二甲醇时),60±2℃维持30分钟,最终冷至510℃过滤。
- 收率: 未明确提及。
- 纯度: HPLC纯度99.5%以上。
路线2:
- 步骤: 将氨基胍碳酸盐溶于无水乙醇,室温滴加盐酸,回流反应1h后冷却至30℃,继续滴加盐酸;冷却至0℃,滴加丙酮醛,反应6h;放置冷却,过滤,滤饼经洗涤、干燥、精制得丙脒腙。
- 条件: 回流反应1h,冷却至30℃继续滴加盐酸,0℃滴加丙酮醛,反应6h。
- 收率: 约65%。