咯菌腈是新颖广谱、非内吸吡咯类杀菌剂，兼具杀菌和抑菌作用，作用机理独特，与现有杀菌剂无交互抗性；作为叶面杀菌剂用于小麦、大麦、玉米、豌豆、油菜、水稻、蔬菜、葡萄、草坪、观赏作物叶面处理，防治雪腐镰孢菌、小麦网腥黑穗菌、立枯病菌等，对灰霉病有特效；作为种子处理剂用于谷物和非谷物类作物防治种传和土传病菌，如链格孢属、壳二孢属、曲霉属、镰孢菌属、长蠕孢属、丝核菌属及青霉属菌；推荐用量250～500g有效成分/hm²，对下茬作物安全、无药害
农药
合成路线1（1. 合成：131341-86-1）
- 产率：95%
- 合成条件：以甲醇为溶剂，氢氧化钾为碱，反应温度5-10℃，总反应时间1.5h
- 实验步骤：向反应容器中加入0.13mol对甲苯磺酰基甲基异腈（TosMIC）和95g甲醇，搅拌下0.5h内滴加0.177mol 23wt%氢氧化钾甲醇溶液；分8批加入0.118mol 2-氰基-3-(2,2-二氟-1,3-苯并二氧基-4-基)丙烯酸化合物I3，再滴加0.070mol 23wt%氢氧化钾甲醇溶液（0.5h内完成），继续反应1h；控制温度5-10℃、搅拌速度约250转/分钟，监测pH值变化小于1.0/分钟；反应后升温至25℃，加入295g水搅拌，过滤、洗涤、干燥得产物；产物为纯白色，含量97.6%（重量），杂质0.2%（重量）；经甲醇和水处理后含量可提高至99.5%（重量），产率损失3%，杂质小于0.1%（重量）
- 参考文献：[1] Patent: CN105017229, 2018, B. Location in patent: Paragraph 0098; 0099; 0100; 0102; 0111; 0117; 0123 [2] Patent: CN103497180, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0046; 0063; 0071; 0078; 0091
合成路线2（2. 合成：131341-86-1）
- 产率：95%
- 合成条件：以甲醇为溶剂，氢氧化钾为碱，反应温度5-10℃，总反应时间5h
- 实验步骤：依次加入777Kg甲醇、1.1K摩尔对甲苯磺酰基甲基异氰化物、1Kmol 2-氰基-3-(2,2-二氟-1,3-苯并二氧基-4-基)丙烯酸化合物I2；滴加2.25Kmol 25重量%氢氧化钾-甲醇溶液（2.0h内完成），继续搅拌3.0h；控制温度5-10℃、搅拌速度约160转/分钟，pH值10-12且变化小于0.5/min；常压蒸馏甲醇，加入600kg水搅拌1小时，离心、洗涤、干燥得产物；产物为纯白色，含量98.0%（重量），杂质0.15%（重量）
- 参考文献：[1] Patent: CN105017229, 2018, B. Location in patent: Paragraph 0095; 0096; 0097; 0108
合成路线3（3. 合成：131341-86-1）
- 产率：94.7%
- 合成条件：以甲醇为溶剂，氢氧化钾为碱，反应温度5-10℃，总反应时间4h
- 实验步骤：1000mL四颈烧瓶中加入0.13mol对甲苯磺酰甲基异氰化物、0.118mol 2-氰基-3-(2,2-二氟-1,3-苯并二氧基-4-基)丙烯酸化合物I1、400g甲醇；搅拌下滴加20重量%氢氧化钾-甲醇溶液（1小时内滴加0.25mol KOH），继续反应3.0h；滴加15%盐酸调节pH至中性；控制温度5-10℃、搅拌速度约240转/分钟，pH值10-12且变化小于0.5/min；减压蒸馏至残留少量液体（约40-60g甲醇），加入100ml水搅拌，滤饼用30ml水洗涤，75℃干燥得产物；产物为纯白色，含量98.0%（重量），杂质0.2%（重量）
- 参考文献：[1] Patent: CN105017229, 2018, B. Location in patent: Paragraph 0089; 0092; 0093; 0105; 0119; 0120; 0121; 0126
制备方法一
以硝基苯酚为原料，经醚化、氟化、还原制得中间体取代苯胺，再经重氮化与丙烯腈反应，最后闭环得咯菌腈
制备方法二
以取代的苯甲醛为起始原料，经缩合、环合得咯菌腈
