3-甲酰基-2-硝基苯甲酸甲酯为酯类有机物，可用作医药中间体。
医药
路线1：NMO氧化法
- 步骤: 将N-甲基吗啉氧化物（NMO，6.10g，52.07mmol）加入到3-溴甲基-2-硝基苯甲酸甲酯（7.13g，26.023mmol）和4A分子筛（35.32g）的乙腈（150mL）溶液中，氮气下室温搅拌1.5小时。
- 后处理: 用乙酸乙酯（600mL）稀释，真空过滤除不溶物；滤液依次用水（100mL）、1N HCl（100mL）、盐水（150mL）洗涤，无水硫酸钠干燥；减压浓缩后硅胶柱色谱（乙酸乙酯/己烷1:3）纯化。
- 收率: 4.04g，74%。
- 参考文献: [1] Patent: WO2005/66136, 2005, A1 (88-89); [2] WO2009/87381, 2009, A1 (35-36); [3] J. Med. Chem. 2009, 52(22), 7170-7185; [4] Org. Process Res. Dev. 2011, 15(4), 831-840; [5] WO2007/113596, 2007, A1 (77)
路线2：AMD氧化法
- 条件: 40℃回流5-7h。
- 步骤: Niraparib中间体1（160g，0.88mol）与AMD（230g，2.64mol）混合，加入55mL 65%硝酸（0.6mol），40℃回流5-7h。
- 后处理: 热过滤，静置分离油相，0.1kg/L碳酸氢钠溶液洗至中性，无水硫酸钠干燥。
- 收率: 130.98g，66.4%。
- 参考文献: [1] CN106467513, 2017, A (0009, 0040-0043); [2] Org. Process Res. Dev. 2011, 15(4), 831-840; [3] CN106749180, 2017, A; [4] CN106749181, 2017, A; [5] WO2007/113596, 2007, A1
路线3：高碘酸钠氧化法
- 条件: 20℃反应3.5h。
- 步骤: 化合物10（90.0g，0.36mol）溶于350mL DMF，高碘酸钠（192.6g，1.44mol）溶于490mL水后滴加至反应液（0.5h加完），室温反应3h。
- 后处理: 混合物倒入650mL水搅拌，滤出固体，水洗后45℃减压干燥。
- 收率: 77.2g。
- 参考文献: [1] Org. Process Res. Dev. 2011, 15(4), 831-840; [2] CN106749181, 2017, A (0055-0056); [3] CN106749180, 2017, A (0052-0053)
