化学合成；作为医药中间体和其它精细化工产品，用于实验室研发和化工医药合成过程；在生物过程中（如酶、核酸和生物碱相关）起重要作用
医药中间体和精细化工产品；有机合成和医药研发
合成路线 1（以2,4,5-三碘-1H-咪唑为原料）
- 步骤：使2,4,5-三碘-1H-咪唑与Na₂SO₃在DMF中反应，N₂气氛下110℃搅拌过夜
- 条件：With sodium sulfite In N,N-dimethyl-formamide at 110℃; Inert atmosphere
- 后处理：过滤反应混合物，浓缩滤液倒入水中，EtOAc萃取，有机物水洗、Na₂SO₄干燥、浓缩，硅胶柱纯化
- 收率：55%
- 参考文献：[1] Patent: US2012/245144, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 118；[2] Journal of Medicinal Chemistry, 1996, vol. 39, #15, p. 3001-3013；[3] Patent: WO2006/38100, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 78
合成路线 2（以2,4,5-三碘-1H-咪唑为原料）
- 步骤：将2,4,5-三碘-1H-咪唑与Na₂SO₃在EtOH和H₂O混合物中回流72小时，真空浓缩后乙酸乙酯萃取，二氯甲烷重结晶
- 条件：With water; sodium sulfite In ethanol for 72 h; Reflux
- 后处理：真空浓缩，乙酸乙酯萃取，二氯甲烷重结晶
- 收率：48.1%
- 表征：Mp 137-139℃；¹H NMR（300MHz, CDCl₃）δ(ppm) 7.0(s,1H), 7.5(s,1H)；MS(EI) m/z 194.9[MH]；LC-MS: m/z=195[M+H⁺]
- 参考文献：[1] European Journal of Organic Chemistry, 2015, vol.2015, #21, p.4658-4666；[2] Synthesis, 1994, #7, p.681-682；[3] Tetrahedron Asymmetry, 2004, vol.15, #13, p.2021-2028；[4] Medicinal Chemistry Research, 2011, vol.20, #4, p.401-407；[5] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol.140, p.293-304；[6] Patent: CN107501272, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0085; 0086; 0089; 0090；[7] Patent: CN106674121, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0031; 0034
合成路线 3（两步法）
- 第一步：以咪唑和碘为原料，在碱性体系（KOH/NaOH/Na₂CO₃等）中反应，溶剂为甲苯/苯/四氯化碳等，TLC跟踪，中和后过滤烘干得4,5-二碘咪唑
- 第二步：4,5-二碘咪唑经脱碘反应（还原剂：亚硫酸氢钠/钾/保险粉等；溶剂：水/甲醇/乙醇/DMF等），TLC跟踪，常规后处理得目标产物
- 参考文献：无具体文献（原始描述为通用合成方法）
