148849-67-6 盐酸伊伐布雷定

运输信息：冰袋运输。危险描述：危险品运输编号UN 3077 9 / PGIII，WGK Germany:3，海关编码2933.79.1500，存储类别11 - 可燃固体，危险性类别危害水生环境-急性危害 类别1。

用于治疗不能耐受β-受体阻滞剂和/或心力衰竭的心绞痛患者；作为选择性和特异性调节心率抑制剂，对窦房结有选择性作用而对心脏内传导、心肌收缩或心室复极化无作用；用法用量通常起始剂量5mg，一日两次，根据心率调整剂量；副作用包括闪光现象、心动过缓、头晕等；特殊人群需注意避孕、禁用孕妇哺乳期妇女等。

医药

路线1：

• 步骤：将3-[2-(1,3-二氧戊环-2-基)乙基]-7,8-二甲氧基-1,3-二氢-2H-3-苯并-吖庚因-2-酮与钯-碳在乙醇中氢化，加入(7S)-3,4-二甲氧基双环[4.2.0]辛-1,3,5-三烯-7-基]-N-甲基甲胺盐酸盐继续氢化，过滤蒸馏后结晶分离。
• 条件：Stage #1: 55℃、5巴氢气；Stage #2: 85℃、30巴氢气；收率85%。
• 参考文献：US2005/228177, US9476071, KR101495614。

路线2：

• 步骤：脱氢伊伐布雷定与钯碳在冰醋酸中常压氢化23小时，过滤后调节pH萃取，成盐后结晶。
• 条件：15-25℃反应23小时，0-10℃加氯化氢异丙醇溶液成盐1小时；收率70.9%-93.5%。
• 参考文献：CN108424390, WO2011/138625, WO2014/188248, WO2017/138017。

路线3：

• 步骤：脱氢伊伐布雷定盐酸盐与钯碳在甲醇中氢化，减压蒸发后结晶。
• 条件：30-35℃、4-5巴氢气反应18小时；收率80%。
• 参考文献：WO2014/188248。