词条详情加载中…
用途与制备
MRTX1133是选择性和可逆KRAS-G12D抑制剂,可抑制激活和失活状态的KRAS G12D突变体细胞,但不抑制KRAS野生型肿瘤细胞,对KRAS G12D的特异性是野生型KRAS的1000倍以上;在多类实体肿瘤模型(包括胰腺癌和结肠直肠癌)中显示肿瘤消退潜力,能协同影响KRAS和肿瘤凋亡信号通路,与EGFR信号通路抑制剂联用可显著抑制肿瘤细胞pERK和pS6表达,提高抗肿瘤效应。
医药