15500-66-0 泮库溴铵

危险品运输编号:UN 2811 6.1/PG 3，危险等级:6.1(b)，包装类别:III，海关编码:2933399090，存储类别:6.1C - 可燃，急性毒性 类别3，经口毒性:LD50 in mice (mg/kg): 0.047 i.v.; 0.152 i.p.; 0.167 s.c.; 21.9 orally; in rats, rabbits: 0.153, 0.016 i.v. (Buckett, 1968)，WGK Germany:3，RTECS号:TN4930000，F:10-21-33

作为非去极化肌肉松弛药，起效快、作用强；用于外科手术或矫形手术麻醉辅助用药以获得充分肌肉松弛作用；用于气管插管、机械通气治疗时控制呼吸；用于破伤风等惊厥性疾病；肌松效能为筒箭毒碱的3～5倍，作用出现较快，静注后3～4分钟显效，维持时间约20～30分钟；约30%在肝脏代谢失活，大部分以原形经肾脏排出；对心血管系统具有中度兴奋作用，无明显组织胺释放作用，连续使用无蓄积性，对胎儿无不良影响；新斯的明可对抗其肌松作用；可特异性阻滞心脏房室结M胆碱受体，有中度解迷走神经效应，使心率增快、血压升高，个别患者发生室性心率失常；高血压、严重肝肾功能不全者及梗阻性黄疸患者慎用。

医药

路线1：以（2β，3α，5α，16β，17β）-2,16-双哌啶子基-3,17-二乙酰氧基-5-雄甾烷为原料

• 步骤：向250ml圆底烧瓶中加入（2β，3α，5α，16β，17β）-2,16-双哌啶子基-3,17-二乙酰氧基-5-雄甾烷（15gm）和乙腈（180ml），温度为40℃；吹扫甲基溴气体，将反应混合物搅拌96小时，后处理获得溴化泮库溴铵；产量12.55克，测定99.5%（电位测定法）
• 条件：40℃反应96小时
• 收率：62%
• 参考文献：Patent: WO2016/9442, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 14

路线2：以5α-雄甾-2-烯-17-酮为原料经6步反应

• 步骤：与乙酸异丙烯醇酯反应进行烯醇酯化；用对氯过苯甲酸环氧化；氢氧化钾水解并使其中一个环氧开环成羰基；和哌啶反应；硼氢化钠还原；乙酰化；与二分子溴甲烷反应季铵化成盐得到泮库溴铵