用于医药领域,作为手性中间体或药物合成原料,通过动力学拆分法制备,可通过SFC检测纯度和对映体过量。
医药
路线1:动力学拆分法
- 步骤: 实施例19通用方法:将异羟肟酸助催化剂(7.1mg,25μmol,0.05当量)、三唑盐(16.4mg,50μmol,0.10当量)、羟基酮(81.4mg,0.35mmol,0.70当量)、K₂CO₃(13.8mg,0.1mmol,0.20当量)和相应胺(0.50mmol,1.00当量)溶解在iPrOAc(2.5ml,0.20M)中,搅拌反应24小时;加入EtOAc(25ml),硅藻土过滤,真空浓缩,柱色谱纯化。
- 条件: 23℃,24小时,溶剂为乙酸异丙酯(iPrOAc)。
- 收率: 55%(酰化产物),42%(再生胺)。
- 检测: SFC(Daicel Chiralpak ASH或ODH柱,CO₂+5%~50% iPrOH梯度,254nm检测)。