烟酰胺核糖是维生素B3的衍生物,是辅酶NAD+和NADP+的前体,参与细胞能量生成;作为抗衰老保健品原料,可增加NAD+水平,激活SIRT1和SIRT3,增强氧化代谢,减少代谢异常及认知退化。
生命科学; 生物化工; 抗衰老保健品
路线1:两步法合成
- 步骤1(中间体2制备):以1,2,3,5-四乙酰-β-D-呋喃核糖(1.2kg,3.77mol)为起始原料,在12L二氯甲烷中,于12℃滴加三氟甲磺酸三甲基硅脂(0.84kg,3.78mol),加入烟酰胺(0.7kg,5.73mol),升温至50℃回流4h,HPLC监测原料剩余≤5%后降温;
- 步骤2(烟酰胺核糖制备):将甲醇(15L)加入反应釜,25℃搅拌反应30min,HPLC监测产物量≥70%后停止,得粗品;
- 纯化:C18反相硅胶柱层析,0%-10%甲醇/水梯度洗脱,真空蒸干(0.09MPa),甲醇-乙酸乙酯重结晶,得0.71kg白色固体,两步总产率74%,纯度98.72%。