207346-42-7 2-氨基-4,5-二氟苯甲酸甲酯

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。海关编码:2916399090

化学合成；作为医药中间体，用于制备依诺格雷。

医药中间体

路线1：4,5-二氟-2-硝基苯甲酸甲酯还原

• 原料：4,5-二氟-2-硝基苯甲酸甲酯（23.0g，106mmol）
• 试剂：10% Pd/C（湿，50%水，6.0g），乙酸乙酯（EtOAc，200mL）
• 条件：在Parr氢化器上，50PSI氢气氛围，振荡反应3小时
• 步骤：向原料的EtOAc溶液中加入催化剂，氢化反应后，通过硅藻土垫过滤，旋转蒸发浓缩滤液
• 收率：96%
• 参考文献：Patent: WO2008/36843, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 33

路线2：氨基苯甲酸酯化

• 原料：氨基苯甲酸（600mg，3.47mmol）
• 试剂：TMSCH₂N₂（1.9mL，3.82mmol，2.0M己烷溶液），DCM:MeOH（9:1，20mL）
• 条件：20℃，氮气氛围，反应0.5小时
• 步骤：向原料的DCM:MeOH混合溶液中加入TMSCH₂N₂，反应后用冰HOAc淬灭，DCM稀释，饱和NaHCO₃水溶液洗涤，有机相经Na₂SO₄干燥、过滤、浓缩
• 收率：99%
• 参考文献：Patent: WO2011/155898, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 52; 58；Journal of Medicinal Chemistry, 2012, vol. 55, #7, p. 3170-3181；Patent: US2013/210915, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0302