86386-73-4 氟康唑

运输信息：常温运输。危险描述：危险品运输编号UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution；WGK Germany:3；RTECS号XZ4810000；海关编码29336990；存储类别6.1C - 可燃，急性毒性类别3；毒性化合物或引起慢性影响的化合物；危险性类别急性毒性类别4 经口；危害水生环境-长期危害类别3；影响哺乳；生殖毒性类别1B；毒害物质数据86386-73-4(Hazardous Substances Data)；危险标志GHS07；危险性防范说明P261; P305 + P351 + P338；危险性描述H302; H315; H319; H335；信号词Warning

氟康唑是广谱抗真菌药，主要用于念珠球菌病、隐球菌病（如脑膜炎）、粘膜念珠菌病（口咽、食道等）、皮肤真菌病（体癣、手足癣等）、阴道念珠菌病等；也用于预防免疫功能低下患者真菌感染。

医药

路线1：

• 步骤1：甲酰胺、水合肼和85%甲酸反应得1H-1,2,4-三唑；间苯二胺经溴化得2,4-二氟溴苯。
• 步骤2：镁溶于无水乙醚，超声波辐射下滴加2,4-二氟溴苯乙醚溶液，冰浴冷却下滴加1,3-二氯丙酮乙醚溶液，室温搅拌过夜，加冰醋酸和水，分出有机层干燥浓缩。
• 步骤3：浓缩液与三唑、碳酸钾、PEG600溶于干燥乙酸乙酯回流，过滤水洗干燥，蒸除溶剂后乙酸乙酯-环己烷(1:1)重结晶得氟康唑，总收率33.6%，熔点138.5-140℃。
• 替代步骤：最后一步可在丙腈中进行，1,3-二卤代-2-(2,4-二氟苯基)-2-丙醇与1H-1,2,4-三唑在丙腈中，氢氧化钠催化及PEG 600相转移催化下回流得粗品，溶于脂肪醇加热溶解，活性炭脱色冷却结晶得精品，熔点139-140℃。 路线2：
• 步骤：2,4-二氟苯甲酸甲酯与1-氯甲基-1,2,4-三氮唑的格氏试剂反应并水解得氟康唑。 路线3：
• 步骤：二氟苯溴化生成1-溴-2,4-二氟苯，转化为格氏试剂，与1,3-双(1H-1,2,4-三氮唑基)丙酮反应后水解得氟康唑。