作为口服抗凝血药物，用于预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风；髋关节与膝关节置换术后的血栓预防；无需常规监测凝血功能和调整剂量，适用于多种血栓性疾病预防。
医药
路线1：
- 步骤: 将化合物1（2g，3.7mmol）溶于60mL THF和12mL水，加入碳酸钾（1.55g，11.2mmol）搅拌20分钟，逐滴加入氯甲酸正己酯（0.74g，4.5mmol）继续搅拌5小时，分离有机相干燥浓缩，硅胶色谱分离（二氯甲烷/甲醇25:1）得产物。
- 条件: 20℃反应0.33h（加碱），20℃反应5h（加酯）。
- 收率: 63.3%（1.47g无色晶体，m.p.130-132℃）。
- 参考文献: [1] European Journal of Medicinal Chemistry, 2012, 57:21-28；[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2013, 23(7):2089-2092；[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2013, 23(19):5453-5455。
路线2：
- 步骤: 将1-甲基-2-[N-(4-脒基苯基)-氨基甲基]-苯并咪唑-5-基-羧酸-N-苯基-N-(2-乙氧基羰基乙基)-酰胺的p-TSA盐（20g）悬浮于80mL乙腈，加入24.7g碳酸钾的50mL水/乙腈溶液搅拌30分钟，冷却至12-15℃，加入4.9g氯甲酸正己酯搅拌30分钟，升温至17℃搅拌30分钟，补加1.49g氯甲酸正己酯，HPLC监测完成后16-20℃搅拌1小时，加50mL水，30℃保持15分钟，过滤、水洗、50℃真空干燥得产物。
- 条件: 27℃反应0.5h（加碱），12-20℃反应2h（加酯）。
- 收率: 16.4g（灰白色固体，HPLC纯度>96%）。
- 参考文献: [1] Patent: EP1609784, 2005, A1；[2] Patent: WO2015/33353, 2015, A2。
