64169-34-2 5-溴苯酞

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:2，RTECS号:EJ9940000，海关编码:29329990，存储类别:11 - 可燃固体

5-溴苯酞是重要精细化工中间体，广泛应用于医药、农药、印染等化工领域，是合成抗抑郁药物西酞普兰的重要中间体，也用作手性2-羧基环醚合成的反应物。

医药; 农药; 印染

路线1（Sandmeyer反应法）

• 步骤：由邻苯二甲酰亚胺硝化得到5-硝基邻苯二甲酰亚胺，经催化氢化还原、锌铜催化还原得到氨基苯酞，再经Sandmeyer反应（亚硝酸钠、氢溴酸、溴化亚铜）得到5-溴苯酞，后续可经二异丁基氢化铝还原、三氟化硼醚合物甲醇反应得到溴代缩醛。
• 条件：0℃；HBr、CuBr、NaNO₂水溶液；产率76%。
• 参考文献：US2011/77394、CN108383833等。

路线2（溴酸钾-亚硫酸氢钠氧化法）

• 步骤：4-溴-2-甲基苯甲酸或S17-1与溴酸钾、亚硫酸氢钠在水-乙酸乙酯体系反应，分离有机相后干燥浓缩得到产物。
• 条件：20℃；水、乙酸乙酯；产率59%-23%。
• 参考文献：Tetrahedron Letters、Synthetic Communications等。

路线3（DIBAL-H还原法）

• 步骤：邻苯二甲酸二乙酯经DIBAL-H在二氯甲烷-甲苯体系中还原，硅胶柱色谱分离得到苯酞。
• 条件：-30-20℃；DIBAL-H、甲苯、二氯甲烷；产率48%。
• 参考文献：Letters in Organic Chemistry等。