2529-45-5 氟孕酮醋酸酯

海关编码:29147000

醋酸氟孕酮是一种孕烷类物质，无气味结晶，溶于2.5份氯仿、23份乙醇、100份甲醇，难溶于水。在临床上主要用作孕激素药物，同时可用作动物尤其是羊的生育调节药物，效果好，兼具糖皮质激素药物活性，用于生化研究，市场前景广阔。

医药; 动物生育调节

醋酸氟孕酮制备的具体操作步骤如下

• 步骤A：合成酯化物：将9a-氟氢化可的松溶解于有机溶剂中，0-50℃下加入缚酸剂后与酰氯反应1～4小时，TLC确认终点；加碱水溶液破坏酰氯，回收有机溶剂，乙醇水溶液结晶，干燥得21-O-酯化-9a-氟氢化可的松酯化物。
• 步骤B：合成氟孕酮：酯化物溶入有机溶剂，加碘化钠搅拌，再加入含硫还原剂与适量水全溶；40～120℃反应4-12小时，TLC确认终点；减压浓缩回收90%有机溶剂，降温水析，离心，滤饼干燥得氟孕酮粗品（HPLC 97.0-99.0%）；粗品经C4以下低碳醇重结晶得精品（HPLC 99.0%以上），精制收率85-90%，本步总收率50-80%。
• 步骤C：合成醋酸氟孕酮：氟孕酮溶入有机溶剂，10-80℃下先加碱类缚酸剂，再滴加乙酰氯与有机溶剂配成的溶液（0.5-1.0小时加完），20-80℃保温反应2-6小时，TLC确认终点；降温至25-30℃，滴加碱水溶液，继续反应1-1.5小时；减压浓缩回收90-95%有机溶剂，冷却至10-25℃，加自来水搅拌析晶1.5-2.5小时，离心，滤饼洗涤干燥得粗品（HPLC 98.0-99.0%）；粗品经C4以下低碳醇重结晶得精品（HPLC 99.0%以上），精制收率85-90%，本步收率95-100%；三步总收率78-83%。也可用乙酸酐乙酰化，效果大同小异。