新一代非BZ类抗焦虑药，用于治疗急、慢性焦虑状态（如焦虑性激动、内心不安定和紧张状态等），缓解伴有或不伴抑郁症的焦虑症状；不具有催眠、肌肉松弛和抗惊厥作用，无身体或心理依赖，不属于被控制药物类；美国FDA批准用于控制焦虑症或短期内减轻焦虑症状，对广泛性焦虑障碍（GAD）效果不及苯二氮口类但对程度较轻者有效，对伴惊恐发作的严重焦虑效果不佳，与5-HT能抗抑郁药物合用可能有抗强迫作用。
医药
路线1：
- 步骤1（2-氯嘧啶制备）：2-氨基嘧啶、浓盐酸和二氯甲烷混合，搅拌下加入氯化锌，冷却至5～10℃，分批加入亚硝酸钠，加毕继续反应；倾入冰水，静置，分出有机相；水相用二氯甲烷萃取3次，合并有机相，干燥，蒸去大部分溶剂后析出浅黄色晶体（熔点63～65℃），得2-氯嘧啶。
- 步骤2（1-(2-嘧啶基)哌嗪制备）：无水哌嗪、碳酸钠和水混合，50～65℃搅拌下分批加入2-氯嘧啶，加毕继续反应，冷至35℃；过滤除去1,4-二(2-嘧啶基)哌嗪，滤液用氯仿萃取3次；萃取液干燥，蒸去溶剂，减压蒸馏（115～117℃/133Pa或118～120℃/270Pa）得1-(2-嘧啶基)哌嗪。
- 步骤3（β,β-四亚甲基戊二酸制备）：环戊酮、氰基乙酸甲酯、氰基乙酰胺和甲酰胺混合，室温搅拌下加入三乙胺反应；升温至60～65℃，加水，加98%硫酸至pH=1，冷却至5～10℃，过滤水洗；固体与硫酸130℃加热，加水150℃回流，冷却过滤水洗，粗品用水和异丙醇重结晶得白色针状结晶（熔点179～181℃），为β,β-四亚甲基戊二酸。
- 步骤4（戊二酸酐衍生物制备）：戊二酸衍生物与醋酐加热回流，过滤浓缩至干，冰箱放置过夜析出白色片晶，过滤干燥得戊二酸酐衍生物（熔点64～66℃）。
- 步骤5（戊二酰亚胺衍生物制备）：戊二酸酐衍生物与浓氨水加热至溶解，倒入瓷盘冷却，析出鳞片状晶体（熔点153～154℃），得戊二酰亚胺衍生物。
- 步骤6（溴丁基化亚胺化合物制备）：戊二酰亚胺衍生物与1,4-二溴丁烷及无水碳酸钾在甲苯中回流，过滤，收集160～170℃/13Pa馏分，得溴丁基化亚胺化合物。
- 步骤7（丁螺环酮制备）：溴丁基化亚胺化合物与1-(2-嘧啶基)哌嗪、无水碳酸钾、正丁醇回流，过滤蒸去溶剂，黄色固体用异丙醇重结晶得丁螺环酮；与等摩尔5mol/L氯化氢乙醇溶液成盐，无水乙醇重结晶得盐酸丁螺环酮。
路线2：
- 步骤1（2-氯嘧啶制备）：同路线1步骤1。
- 步骤2（1-(4-溴丁基)-4-(2-嘧啶基)哌嗪制备）：1-(2-嘧啶基)哌嗪与1,4-二溴丁烷、碳酸钠、乙腈回流，冷至0℃过滤干燥得浅黄色晶体（熔点241.5～242.5℃或238～242℃），得1-(4-溴丁基)-4-(2-嘧啶基)哌嗪。
- 步骤3（丁螺环酮制备）：1-(4-溴丁基)-4-(2-嘧啶基)哌嗪与β,β-四亚甲基戊二酰亚胺、无水碳酸钾、甲苯回流，蒸去甲苯，冷却滤集固体，异丙醇重结晶得白色晶体丁螺环酮；与等摩尔5mol/L氯化氢乙醇溶液成盐，无水乙醇重结晶得盐酸丁螺环酮。该法总收率从43.2%提高到72.9%。
