口服用于类风湿关节炎(0.6g,一日4次)、骨关节炎(0.3~0.6g,一日4次),可调整剂量,最大不超过3.2g/日,饭前半小时或饭后2小时服用;也用于痹证(风湿热邪痹阻经脉关节红肿疼痛等)、发热(外感发热);国外研制成水凝胶型透皮制剂广泛应用。
医药
路线1:
- 步骤1:30°C搅拌无水三氯化铝,滴加苯丙酮,45-50°C反应3.5h,反应物倒入浓盐酸混合物,搅拌3min,分出油层,水层用二氯乙烷提取4次,合并油层和提取液,依次用碳酸氢钠溶液、饱和氯化钠溶液、水洗涤,无水硫酸镁干燥,减压蒸馏,冷却固化后重结晶得3-溴苯丙酮(2)。
- 步骤2:氢氧化钾溶解后加苯酚,室温搅拌30min,加二甲苯共沸脱水1.5h,加入新制活性铜粉,加热回流6h,冷却过滤,滤液依次用盐酸、水、氢氧化钠溶液、水洗涤,油相无水硫酸镁干燥,减压蒸馏收集得3-苯氧基苯丙酮(3)。
- 步骤3:混合3、原甲酸三乙酯,室温依次加碘、氧化亚铜,60°C搅拌4h,冷却加硫代硫酸钠溶液搅拌30min,氯仿提取,合并提取液,依次用饱和氯化钠溶液、水洗涤,无水硫酸钠干燥,减压回收溶剂,剩余物加甲醇、30%氢氧化钾溶液搅拌回流3h,加活性炭搅拌回流30min,加水过滤,滤液用10%盐酸调至pH12,分出油层,水层用甲苯提取,合并油层和提取液,依次用饱和氯化钠溶液、水洗涤,无水硫酸钠干燥,减压回收溶剂,冷却得淡黄色粘稠油状物粗品非诺洛芬(4)。
- 步骤4:粗品加氢氧化钠溶液室温搅拌2min,盐酸小心调至pH9,滴加氯化钙溶液室温搅拌1.5h,析出白色固体,过滤干燥得粗品,用乙醇、乙酸乙酯、水重结晶,活性炭脱色,40-46°C干燥至恒重得白色针状结晶非诺洛芬钙(1)。