181183-52-8 苹果酸阿莫曲坦

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany: WGK 3。海关编码: 2935904000。存储类别: 11 - 可燃固体

苹果酸阿莫曲坦是一种曲普坦类偏头痛治疗药，用于成人偏头痛发作的急性治疗，通过激活5-HT1B/1D受体发挥作用，具有高选择性和良好耐受性。

医药

路线1：

• 步骤：1. 向含有阿莫曲普坦琥珀酸盐（2.3克，溶解于23毫升水）的溶液中加入乙酸乙酯（15毫升），搅拌15分钟；2. 使用氨水将反应混合物碱化，25-30℃搅拌30分钟；3. 分离有机层和水层，水层用乙酸乙酯萃取，合并有机层用水洗涤；4. 减压蒸馏去除有机层溶剂；5. 向残余物中加入甲醇，蒸馏去除甲醇；6. 残余物溶解于甲醇，活性炭处理后通过Hyflow床过滤，甲醇洗涤滤床；7. 向滤液中加入DL-苹果酸溶液（0.8克，2毫升甲醇），加热回流搅拌1小时；8. 冷却至25-30℃搅拌2小时；9. 过滤收集固体，甲醇洗涤、干燥得产物。
• 条件：回流1小时；25-30℃搅拌；减压蒸馏；活性炭处理；Hyflow过滤。
• 收率：99.51%（产量1.8克）。
• 参考文献：[1] Patent: WO2010/113183, 2010, A2. Location in patent: Page/Page column 26；[2] Patent: WO2008/151584, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 4; 11-12；[4] Patent: WO2009/16414, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 13-15; 19-20；[5] Patent: US2007/112055, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 7。