2-氨基-4-溴吡啶是一种应用广泛的医药中间体，可用于有机合成，通过溴原子、氨基的官能团化反应设计合成多种新颖杂环化合物，其制备包括酯化反应（4-溴吡啶盐酸盐酯化）、氨化反应（4-溴吡啶-2-甲酸乙酯氨化）、霍夫曼降解反应（4-溴吡啶-2-甲酰胺降解）三步工艺，也可通过其他路线如以2-氨基-4-溴吡啶叔丁基氨基甲酸酯为原料经HBr水解，或以1-氨基-4-溴吡啶1-氧化物为原料经PBr3溴代后碱解等方法制备。
医药中间体; 有机合成
路线1：
- 步骤: 将2-氨基-4-溴吡啶叔丁基氨基甲酸酯悬浮于水，用HBr处理，搅拌后倒入NaHCO3水溶液，萃取、干燥、浓缩后色谱分离得到产物；
- 条件: 搅拌16小时；
- 产率: 58%；
- 参考文献: [1] Patent: WO2008/57497, 2008, A2. Page/Page column 301; [2] Patent: WO2007/89669, 2007, A2. Page/Page column 212-213; [3] Patent: WO2008/57469, 2008, A1. Page/Page column 301; [4] Patent: WO2008/57468, 2008, A1. Page/Page column 301; [5] Australian Journal of Chemistry, 1982, vol. 35, #10, p.2025-2034
路线2：
- 步骤: 将1-氨基-4-溴吡啶1-氧化物的CH2Cl2溶液冰浴冷却，滴加PBr3，升温至50℃搅拌过夜，冷却后用CH2Cl2稀释，经NaOH和盐水萃取，干燥、浓缩后硅胶色谱纯化得到产物；
- 条件: 第一步：PBr3，CH2Cl2，冰浴冷却后50℃搅拌过夜；第二步：NaOH，CH2Cl2，20℃；
- 产率: 28%；
- 参考文献: [1] Patent: WO2011/147038, 2011, A1. Page/Page column 52-53; [2] Journal of Medicinal Chemistry, 2012, vol.55, #7, p.3201-3215
路线3（大规模制备）：
- 步骤: 50升反应釜中加水、NaOH，降温至0℃，滴加溴素，降温至-10℃，分批加入酰胺，保温搅拌1小时后加热至80℃反应1小时，冷却后离心、甲苯结晶得到产物；
