163680-77-1 甲磺酸帕珠沙星

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。RTECS号:UU8815400，海关编码:29349990

全合成的喹诺酮类抗生素，用于治疗各种细菌感染引起的疾病，如鼻窦炎、慢性支气管炎、肺炎、皮肤软组织感染、尿道感染、膀胱炎、前列腺炎、毒血症、胆囊炎、胆道炎、感染性肠炎、乳腺炎、性传播疾病、外伤继发性感染、五官科感染等；对复杂性感染、急性感染、重度感染、手术及外伤感染和对一般抗感染药有耐药性的细菌有较好疗效；抗菌谱广，对革兰阴性菌（如军团菌属、流感嗜血杆菌、大肠杆菌等）和部分革兰阳性菌（如葡萄球菌属、溶血性链球菌等）及厌氧菌、支原体均有良好抗菌活性，是喹诺酮类抗生素注射给药的理想替代品，也是除左氧氟沙星外的另一种手性药物。

医药

合成路线：以左旋氧氟沙星中间体 (S)-9,10-二氟-3-甲基-2,3-二氢-7-氧-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯(2)为起始原料，在氢化钠作用下与氰乙酸乙酯发生亲核取代反应得 (S)-10-(氰基乙氧羰基甲基)-9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并恶嗪-6-羧酸乙酯(3)；再以对甲苯磺酸为催化剂在1,4-二氧六环和水的混合溶剂中进行酯水解并选择性脱羧得(S)-10-氰基-9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并恶嗪-6-羧酸(4)；化合物4在相转移催化剂三乙基苄基溴化铵作用下，与1,2-二溴乙烷缩合得含环丙基的化合物 (S)-10-(1-氰基-1-环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并恶嗪-6-羧酸(5)；化合物5在浓硫酸的作用下水解得酰胺衍生物(S)-10-(1-氨甲酰基-1-环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并恶嗪-6-羧酸(6)；最后与次氯酸钠进行Hoffmann降解反应，再与甲磺酸成盐得甲磺酸帕珠沙星(1)。