32887-01-7 美西林

运输方式为冰袋运输。危险性质：否。WGK Germany:2，RTECS号:XI0185000，存储类别:11 - 可燃固体。

美西林为半合成青霉素类抗生素，对革兰氏阴性菌作用强，尤其是大肠杆菌、沙门氏菌等肠道杆菌属对本品特别敏感；抗菌作用机制特殊，主要影响细菌的青霉素结合蛋白2，使细菌变成圆球体；对革兰氏阳性菌作用弱；与青霉素、头孢菌素及氨基糖苷类有协同抗菌作用；肌注吸收快，血浓度高，AUC与静注者相近似，生物利用度为93.6%；蛋白结合率低，约5一10%；对β-内酰胺酶的稳定性强；毒性小、引起肝肾不良反应者少；临床疗效高，用于治疗尿路感染、伤寒、呼吸道感染及败血症等；临床剂量小，病人易耐受；本品口服吸收效果很差甚至不吸收；静注给药每公斤体重10mg，静注15min，间隔4h给第2次药后，平均稳态血药浓度最高值为47～55μg/ml，最低为1.2～2.0μg/ml，半衰期为51～55 min；70%的药物经尿排泄，尿中活性药物浓度在30min内可达1000μg/ml；药物分布在机体组织许多器官及胆汁中，很少穿越血脑屏障；可透过胎盘，进入羊水；血浆蛋白结合率为15%～25%，血浆半衰期为1.2小时；本品是新型半合成青霉素类，对G+菌作用弱，对G-菌作用强，如对大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、志贺菌、沙门菌和部分沙雷杆菌等均有良好抗菌活性；但对假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌、奈瑟菌属、厌氧杆菌、肠球菌等无效；对β-内酰胺酶耐受性较氨苄西林强；与其他青霉素或头孢菌素联合应用，有协同作用；对耐药肠道杆菌联合应用，常可变为敏感；对一些吲哚阳性变形杆菌和某些普鲁威登属菌亦有效；本品主要作用于大肠杆菌细胞膜上的PBP2受体；口服吸收不好，但其双酯化合物吸收则较好；静脉给药血药浓度高，肌内注射则较低，但二者的生物利用度相同；适应证与氨苄西林相似，主要用于大肠杆菌、克雷白菌、肠杆菌属等敏感菌属引起的感染，如泌尿系感染及败血症；严重病例可联用其他β-内酰胺类抗生素；该品为半合成青霉素，主要用于革兰氏阴性菌引起的尿路感染及伤寒等疾病

医药

路线1：氮杂革和三氯乙醛作用，在氮上引入甲酰基；在硫酸二甲酯作用下形成缩醛；和6-APA反应使6-APA上6位上的氨基形成Schiff’S碱，即为美西林。

路线2：6-APA和六甲基硅烷反应，在6-APA6位的氨基上形成三甲硅基；然后和N-甲酰基氮杂革在三乙胺存在下反应，得到美西林。