261732-38-1 N-Boc-5-溴吲哚啉

危险品运输编号UN2811（6.1类，PG 3），WGK Germany 3，危险等级6.1，海关编码2933998090，存储类别6.1C。毒性类别3（经口），危害水生环境（急性、长期）类别1，眼部刺激类别2，经皮刺激类别2，特异性靶器官毒性-一次接触类别3。

N-Boc-5-溴吲哚啉主要作为医药中间体，用于相关药物的合成研究。

医药

路线1：

• 原料：5-溴-2,3-二氢-1H-吲哚（2.11g，10.7mmol）；二碳酸二叔丁酯（Boc₂O，2.56g，11.7mmol）；溶剂为四氢呋喃（THF，40mL）
• 步骤：向5-溴-2,3-二氢-1H-吲哚的THF溶液中加入Boc₂O，室温搅拌18小时
• 后处理：反应完成后减压浓缩，经快速色谱法（洗脱剂：8%乙酸乙酯的己烷溶液）纯化残余物
• 收率：95%
• 产物：5-溴-2,3-二氢-1H-吲哚-1-羧酸叔丁酯（白色固体，MS（M+H）=298）
• 参考文献：[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2015, vol. 58, #9, p.3892-3909；[2] Patent: US2008/45543, 2008, A1；[4] Patent: WO2012/103806, 2012, A1；[5] Patent: WO2016/86200, 2016, A1