1094679-27-2 4-乙炔基吡啶-2-胺

运输方式为冰袋运输，危险性质非危险化学品。

化学合成

化学合成

路线1：

• 步骤: 化合物2（400mg，2.31mmol）、三甲基甲硅烷基乙炔（0.38ml，2.77mmol）、碳酸铯（39.1mg，0.12mmol）、4,5-双（二苯基膦基）-9,9-二甲基x吨（69.4mg，0.12mmol）、二（苄腈）二氯化钯（II）（46.0mg，0.12mmol）溶于DMF（5ml），加入三乙胺（2ml），50℃油浴搅拌2小时；反应后加入THF（3ml）和氟化四丁基铵（2.77ml），减压浓缩，室温反应30分钟；蒸发溶剂后硅胶柱层析（氯仿:甲醇=1:50）纯化，得目标产物90.1mg（33%）。
• 条件: 50℃，油浴，2小时；溶剂DMF、THF；催化剂：双（苄腈）二氯化钯(II)、4,5-双（二苯基膦基）-9,9-二甲基x吨；碱：碳酸铯、三乙胺；脱保护剂：氟化四丁基铵。
• 收率: 33%。 路线2：
• 步骤: 2-氨基-4-溴吡啶（400mg，2.31mmol）、三甲基硅乙炔（0.38mL，2.77mmol）、碳酸铯（39.1mg，0.12mmol）、4,5-双（二苯基膦基）-9,9-二甲基x吨（69.4mg，0.12mmol）、二（苄腈）二氯化钯（II）（46.0mg，0.12mmol）溶于DMF（5mL），加入三乙胺（2mL），50℃油浴搅拌2小时；反应后加入THF（3mL）和氟化四丁基铵（2.77mL），减压浓缩，室温反应30分钟；蒸发溶剂后硅胶柱层析（氯仿:甲醇=1:50）纯化，得目标产物90.1mg（33%）。
• 条件: 50℃，油浴，2小时；溶剂DMF、THF；催化剂：双（苄腈）二氯化钯(II)、4,5-双（二苯基膦基）-9,9-二甲基x吨；碱：碳酸铯、三乙胺；脱保护剂：氟化四丁基铵。
• 收率: 33%。 参考文献: [1] Patent: JP2015/221769, 2015, A. Location in patent: Paragraph 0031; 0033