39929-79-8 2,4-二羟基吡咯并[2,3-d]嘧啶

常温运输。危险性质：非危险化学品。海关编码:2933599590

生命科学，是一种胸苷磷酸化酶 (TPase) 的抑制剂；2,4-二羟基吡咯[2,3-d]嘧啶是临床广泛使用的抗代谢、抗肿瘤药物合成的中间体。

医药

路线1：

• 步骤: 在72℃的温度下向6-氨基尿嘧啶（32,6.35g，50.0mmol）和乙酸钠（4.10g，50.0mmol）在H₂O（50mL）中的悬浮溶液中加入氯乙醛溶液（50％水溶液）11.8克，75.2毫摩尔。将反应混合物加热至80℃并继续搅拌60mm。将反应混合物冷却至室温后，过滤收集所得固体，用水和丙酮洗涤，真空干燥，得到浅棕色固体状的33（6.46g，86％）。
• 条件: With sodium acetate In water at 72 - 80℃; for 1 h;
• 收率: 86%
• 参考文献: [1] Tetrahedron, 2014, vol. 70, # 33, p. 4947 - 4956 [2] Patent: WO2018/137036, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 00233; 00234 [3] Synlett, 2005, # 5, p. 744 - 750 [4] Patent: WO2009/37467, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 15-16; 13

路线2：

• 步骤: 将2,4-二醇在6-氨基脲嘧啶(12.7 g, 100 mmol)和乙酸钠(8.2 g, 100 mmol)溶于水(100 mL)，温度为70-75℃的悬浮液中加入氯乙醛(50%在水中，23.6 g, 150 mmol)。得到的反应混合物在80℃下搅拌20分钟，然后冷却到室温。分离的固体通过过滤收集，用水和丙酮洗涤，真空干燥，得到标题化合物为棕色固体2,4-二羟基吡咯[2,3-d]嘧啶(14.74 g，收率98%)。
• 条件: 70-75℃加入氯乙醛，80℃搅拌20分钟；
• 收率: 98%