84793-07-7 芴甲氧羰基-L-谷氨酸-1-叔丁酯

WGK Germany: 2（化学书）、3（摩尔基地）；海关编码29224290；存储类别11 - 可燃固体；危险品运输编码UN 3261 8/PG 2；危险类别8；包装等级III

芴甲氧羰基-L-谷氨酸-1-叔丁酯是多肽合成中常用的一种基础原料，用于合成利拉鲁肽，胸腺法新肽等多种药物肽。

医药

合成路线 1

• 步骤: 将（S）-4-氨基-5-叔丁氧基-5-氧代戊酸的1,4-二恶烷溶液冷却至0℃，加入碳酸钠水溶液，再加入Fmoc氯化物，反应逐渐温热至环境温度并搅拌16小时；反应结束后用2M盐酸调至微酸性，再用1M柠檬酸调至pH约3，乙酸乙酯萃取，合并有机物干燥浓缩，硅胶柱色谱纯化（己烷洗脱，3:2乙酸乙酯/己烷混合物）得到目标产物。
• 条件: With sodium carbonate In 1,4-dioxane; water at 0 - 20℃; for 16 h;
• 产率: 99%
• 表征: 1H NMR（300MHz，CDCl3）δ羧酸峰（1H）未观察到，因为它太宽，7.76（d，J = 7.5Hz，2H），7.61-7.58（m，2H），7.42-7.26（m，4H），5.45（d，J = 7.8Hz，1H），4.48-4.19（m，4H），2.51-2.34（m，2H），2.28-2.14（m，1H），1.99-1.88（m，1H），1.47（s，9H）; ESI MS m / z = 448 [M + Na] +。
• 参考文献: [1] Patent: US2014/274951, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0373; 0374