4-溴异吲哚啉-1-酮主要用于医药研发，相关专利和文献（如WO2007/5668、US2008/171754等）显示其作为关键中间体或目标化合物应用于药物合成领域。
医药
路线1：三步法合成
- 步骤1（甲酯化）：将3-溴-2-甲基苯甲酸（6.13g，28.5mmol）悬浮于MeOH（52ml）中，加入浓H₂SO₄（10.0ml），加热至90℃搅拌4小时，冷却后用饱和NaHCO₃淬灭，EtOAc萃取，MgSO₄干燥，浓缩得3-溴-2-甲基苯甲酸甲酯（6.43g，98%）。
- 步骤2（溴代）：将3-溴-2-甲基苯甲酸甲酯（7.45g，32.5mmol）溶于CCl₄（94ml），加入N-溴代琥珀酰亚胺（6.67g，37.5mmol）和过氧化苯甲酰（0.38g，1.6mmol），加热至75-85℃搅拌3小时45分钟，冷却过滤，SiO₂柱层析（0%-20% EtOAc/己烷）得3-溴-2-(溴甲基)苯甲酸甲酯（10.07g，100%）。
- 步骤3（氨解）：将3-溴-2-(溴甲基)苯甲酸甲酯（10.30g，33.44mmol）溶于THF（93ml），冰水浴冷却下滴加NH₃（60ml，~7N的MeOH溶液），温热至室温搅拌7.5小时，用水稀释，CH₂Cl₂和EtOAc萃取，合并有机相，硫酸钠干燥，浓缩得标题化合物（6.99g，99%）。
参考文献：[1] Patent: WO2007/5668, 2007, A2 (Page 36-37); [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2008, 16(6), 3091-3107; [3] Patent: US2008/171754, 2008, A1 (Page 104); [4] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2004, 14(17), 4505-4509; [5] Patent: WO2004/14357, 2004, A2 (Page 39-40); [6] Patent: US2005/26976, 2005, A1 (Page 11); [7] Patent: US2016/311772, 2016, A1 (Paragraph 0637, 0642, 0643); [8] Patent: WO2004/108672, 2004, A1 (Page 22-23)
路线2：氨解反应
- 步骤：向3-溴-2-(溴甲基)苯甲酸甲酯（3）（8.3g，26.9mmol）的THF（100mL）溶液中滴加浓氨水（NH₄OH，9mL），室温搅拌过夜，减压浓缩后用水和MTBE洗涤，干燥得标题化合物（4.14g）。
参考文献：[1] Patent: WO2007/5668, 2007, A2 (Page 36-37); [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2008, 16(6), 3091-3107; [3] Patent: US2008/171754, 2008, A1 (Page 104); [4] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2004, 14(17), 4505-4509; [5] Patent: WO2004/14357, 2004, A2 (Page 39-40)
