159351-69-6 依维莫司

干冰运输。危险品运输编号:UN 1648 3 / PGII。WGK Germany:2。F:10。海关编码:29349990。存储类别:11 - 可燃固体。危险性类别:危害水生环境-急性危害 类别1；危害水生环境-长期危害 类别1；致癌性 类别2；生殖毒性 类别2；特异性靶器官毒性-反复接触类别2。

生命科学；医药，用于治疗晚期肾细胞癌（已使用舒尼替尼和索拉非尼治疗无效者）；预防肾移植和心脏移植术后排斥反应；作为mTOR抑制剂干扰肿瘤细胞生长、分化和代谢，抑制血管生成和葡萄糖摄取。

医药

路线1：

• 步骤：将42-O-[2（四氢呋喃-2-氧基）乙基]雷帕霉素（1.20g，1.17mmol）溶于10mL甲醇，冰浴降温至5℃以下，滴加1wt%盐酸水溶液调pH至3-4，缓慢加热至20℃（20mL×3）；合并有机层，饱和盐水洗涤（20mL×2×3）；冷却至0℃，乙酸乙酯萃取，无水硫酸钠干燥，减压浓缩；硅胶柱色谱（乙酸乙酯洗脱）得产物749mg。
• 条件：With hydrogenchloride In methanol; water at 5℃；
• 收率：67%；HPLC纯度98%；
• 参考文献：Patent: CN105254646, 2016, A. (Paragraph 0039; 0043; 0044)

路线2：

• 步骤：将42-O-[2-（1-乙氧基乙氧基）-乙基]-沙可霉素（1.05g，1.02mmol）溶于10mL甲醇，冰浴降温至5℃以下，滴加1wt%盐酸水溶液调pH至3-4，缓慢加热至20℃（20mL×3）；合并有机层，饱和盐水洗涤（20mL×2×3）；冷却至0℃，乙酸乙酯萃取，无水硫酸钠干燥，减压浓缩；硅胶柱色谱（乙酸乙酯洗脱）得产物635mg。
• 条件：With hydrogenchloride In methanol; water at 5℃；
• 收率：65%；HPLC纯度98%；
• 参考文献：Patent: CN105254646, 2016, A. (Paragraph 0045; 0049; 0050)

路线3：

• 步骤：将42-O-[2-（1-甲基-1-甲氧基乙氧基）乙基]雷帕霉素（1.05g，1.02mmol）溶于10mL甲醇，冰水浴降温至5℃以下，滴加1wt%盐酸水溶液调pH至3-4；冷却至0℃，滴加饱和碳酸氢钠溶液调pH至7-8，乙酸乙酯萃取（20mL×3）；合并有机层，饱和盐水洗涤，水（20mL×2）洗涤，无水硫酸钠干燥，减压浓缩；硅胶柱色谱（乙酸乙酯洗脱）得产物664mg。
• 条件：With hydrogenchloride In methanol; water at 5℃；
• 收率：68%；HPLC纯度99%；
• 参考文献：Patent: CN105254646, 2016, A. (Paragraph 0052; 0056; 0057)