作为医药中间体,用于实验室研发和化工合成,可制备Bcr-Abl1激酶抑制剂。
医药
路线1:
- 步骤:在95℃下,于20分钟内向异噻唑(5.0 g,58.82 mmol)在AcOH(37 mL)中的溶液中滴加Br₂(12.5 g,78.12 mmol),将混合物在95℃搅拌6.33小时(约6小时),冷却至室温后倒入冰水(100 mL)。
- 条件:反应温度95℃,反应时间6.33小时(6小时),溶剂为醋酸(AcOH),溴(Br₂)为溴化试剂,萃取剂为乙醚(Et₂O),后处理经6N NaOH洗涤至pH 7-8,无水硫酸钠(Na₂SO₄)干燥,真空浓缩后蒸馏纯化。
- 产率:15%(1.5 g)。
- 参考文献:[1] Patent: WO2017/176961, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 00375;[2] Journal of Medicinal Chemistry, 1968, vol. 11, #1, p. 70-73。