3306-62-5 邻氨基苯磺酰胺

该物质为可燃固体，属于德国WGK危险等级3级；具有刺激性，可造成严重眼刺激，警示语为警告，需注意眼部防护，接触眼睛后需立即冲洗并就医。

用作医药、染料中间体，用于生产降压嗪；是碳酸酐酶IX的抑制剂，具有生物活性

医药; 染料

路线1

• 合成原料：2-硝基苯磺酰胺
• 合成条件：以10%钯碳为催化剂，在甲醇中，60℃、50psi氢气氛围下反应
• 实验步骤：将2-硝基苯磺酰胺的甲醇溶液在催化剂存在下于60℃氢化过夜，过滤除去催化剂，浓缩滤液得到产物
• 产率：95%
• 参考文献：[1] Patent: CN104761514, 2016, Paragraph 0028-0030；[2] Tetrahedron Letters, 2001, vol.42, #33, p.5601-5603；[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2012, vol.20, #7, p.2455-2478；[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2013, vol.21, #17, p.5647；[5] Bihang till Svenska Vet.-Akad. Handlingar, vol.27, p.II, No.1, S.4；[6] Helvetica Chimica Acta, 1929, vol.12, p.663；[7] Diss., S.30；[8] Journal of Medicinal Chemistry, 1965, vol.8, p.691-694；[9] Chemical Communications, 2014, vol.50, #49, p.6526-6529；[10] Green Chemistry, 2017, vol.19, #3, p.809-815

路线2

• 合成原料：中间体II-2
• 合成条件：溶于50% H₂SO₄溶液中，140℃反应12h
• 实验步骤：反应完成后冷却至室温，调pH至中性，析出沉淀，过滤、冷洗、真空干燥得到产物
• 产率：51%
• 参考文献：[1] Patent: CN107417641, 2017, Paragraph 0099-0101

路线3

• 合成原料：邻硝基苯磺酰胺