3306-62-5 2-氨基苯磺酰胺

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品，非危险品。WGK Germany:3，RTECS号:DA9449000，Hazard Note:Irritant，海关编码:29350090，存储类别:11 - 可燃固体。

化学合成，医药降压嗪中间体，用作染料中间体；是碳酸酐酶IX的抑制剂，靶点为carbonic anhydrase IX；医药中间体，用于生产降压嗪；片状体或棱柱体结晶，熔点152-153℃，溶于乙醇、乙酸。

医药; 染料

路线1：催化氢化法

• 步骤：在催化剂Pd/C（10.0g，13%w/w）存在下，2-硝基苯磺酰胺（80.0g，0.58mol）在甲醇中的溶液，在50psi下，60℃氢化过夜；过滤除去催化剂，浓缩滤液，得到60g灰白色固体2-氨基苯磺酰胺。
• 条件：With palladium 10% on activated carbon; hydrogen In methanol at 60℃；50psi；过夜。
• 产率：95%。
• 参考文献：[1] Patent: CN104761514, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0028-0030 [2] Tetrahedron Letters, 2001, vol. 42, # 33, p. 5601 - 5603 [3] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2012, vol. 20, # 7, p. 2455 - 2478 [4] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2013, vol. 21, # 17, p. 5647 - 5647 [5] Bihang till Svenska Vet.-Akad. Handlingar, vol. 27, p. II, No. 1, S. 4 [6] Helvetica Chimica Acta, 1929, vol. 12, p. 663 [7] Diss. , S. 30, [8] Journal of Medicinal Chemistry, 1965, vol. 8, p. 691 - 694 [9] Chemical Communications, 2014, vol. 50, # 49, p. 6526 - 6529 [10] Green Chemistry, 2017, vol. 19, # 3, p. 809 - 815

路线2：铁屑还原法

• 步骤：将邻硝基苯磺酰胺、热水、乙酸投入反应罐，搅拌升温至沸；将铁屑分6次加入，每次间隔半小时，加铁屑时反应液保持沸腾状态；加完铁屑继续沸腾3h；趁热过滤，滤渣再用热水煮沸后过滤；两次滤液合并，冷却结晶过夜；过滤，干燥，得邻氨基苯磺酰胺。
• 条件：at 140℃; for 12 h（注：此处条件与步骤描述的反应温度和时间存在差异，以步骤描述为准）。
• 产率：51%。
• 参考文献：[1] Patent: CN107417641, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0099; 0100; 0101