54143-55-4 氟卡尼

危险品运输编号3249，包装类别III，危险等级6.1(b)，急性毒性类别3（经皮、吸入、经口），易燃液体类别2，特异性靶器官毒性-一次接触类别1，WGK Germany 1，存储类别3-易燃液体，非危险化学品，常温运输。

生命科学；广谱、高效抗心律失常药，用于多种心律失常的防治，如室上性心动过速、心房颤动、单源性及多源性室性过早搏动综合征及其它抗心律失常药无效的病例。可作首选药物。氟卡尼为Vaughn-Williams分类中IC类抗心律失常药物，是一种心脏钠通道阻滞剂，推荐用于无器质性心脏病的近期发作的房颤患者的药物复律。不良心脏影响包括中等程度的负性肌力作用和抑制所有传导途径。

医药

路线1：

• 步骤: 以2,5-二羟基苯甲酸为原料，经三氟乙基化后，对2-氨甲基吡啶进行酰化得酰胺，最后在氧化铂存在下氢化得氟卡尼。

路线2：

• 步骤: 在氮气保护下，25min内，往28.4g(0.249mol)2-氨甲基哌啶中滴加10.0g(0.0249mol)2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酸-2,2,2-三氟乙酯；3h后，往该粘稠的反应液中，加入50ml苯，在45℃下继续搅拌40h；减压加热浓缩，以除去挥发性的组分；剩余物在冷却后固化，进行水蒸气蒸馏以进一步纯化，过滤，并用二氯甲烷萃取；萃取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，无水硫酸镁干燥；过滤除去干燥剂，在搅拌下往滤液中加入4ml 8.4mol/L氯化氢的异丙醇溶液；搅拌2h后，冷却至0℃，过滤收集粗产品，用乙醚洗，真空干燥；然后活性炭脱色，用等量的异丙醇和甲醇重结晶，得盐酸氟卡尼，熔点228～229℃。