氟班色林适用于治疗绝经前妇女获得性、广义机能性HSDD(性欲低下导致个人苦恼或人际交往困难,非由物质或一般医疗状况所致的持续性或反复对性生活的欲望及性幻想不足或完全缺失);不具有增强性能力,不适用于绝经后妇女或男性HSDD治疗。不良反应包括眩晕、嗜睡、恶心、疲乏、失眠和口干等(≥2%)。
医药
合成路线 1(1. 合成:147359-76-0)
- 步骤:加入871mL甲醇,43.6mL浓盐酸,搅拌加热回流,保持反应物搅拌10min,缓慢冷却至室温,结晶5小时,过滤,40°C鼓风干燥5小时,得到化合物V(Flibanserin hydrochloride)84.1g,产率78.8%(如化合物I),HPLC纯度99.92%。
- 条件:With hydrogenchloride In methanol; water for 0.17 h; Reflux
- 收率:78.8%
- 参考文献:[1] Patent: CN106749038, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0064; 0065; 0068
制备路线(总收率29%)
- 步骤:醋酸碘苯促进的苯甲醛、N-苯基羟胺和三甲基氰硅烷的一锅法反应构建氟班色林重要骨架苯并咪唑酮结构;与1,2-二溴乙烷反应得到中间体8;在浓盐酸中水解得到中间体9;最后与哌嗪盐酸盐10反应,以29%总收率得到氟班色林11;氟班色林与盐酸成盐即得氟班色林盐酸盐。
- 特点:原料价廉易得、副产物少、收率较高