N-叔丁氧羰基-L-天冬氨酸 1-叔丁酯属于氨基酸类衍生物，主要用作有机合成和医药化学中间体，可用于制备生物活性分子和多肽类药物。制备方法：将(S)-21-叔丁基-20-((叔丁氧羰基)氨基)-18-羟基丁酸酯的甲醇溶液加入2M NaOH，室温搅拌3小时，减压除甲醇，水层经乙醚洗涤、1M HCl酸化至pH2、EtOAc萃取、盐水洗涤、Na₂SO₄干燥、真空浓缩后硅胶柱色谱纯化得到产品。
医药; 有机合成
路线1：催化加氢法
- 步骤：将酯5（1.04g，2.74mmol）和10％Pd/C（0.2g）在无水EtOH（20mL）中的混合物与氢气在50psi下摇动3小时，过滤后真空浓缩滤液得到白色结晶固体6。
- 条件：氢气（50psi）、无水乙醇、50psi、3小时。
- 产率：100%。
- 表征：mp 97-99℃；[α]²⁴D = -16.9（c = 1.0，EtOH）；¹H NMR（200MHz，CDCl₃）：10.33（br s，1H），5.48（d，1H，J = 8.0Hz），4.45（t，1H，J = 4.0Hz），3.02（dd，1H，J₁ = 17.0Hz，J₂ = 4.0Hz），2.81（dd，1H，J₁ = 111Hz，J₂ = 4.6Hz），1.45（br s，18H）；¹³C NMR（50MHz，CDCl₃）：175.8,169.9,155.7,82.4,80.2,50.5,36.8,28.3,27.9；HRMS计算值C₁₃H₂₃NaNO₆（M+Na）⁺：312.1423，实测值：312.1420。
- 参考文献：[1] C. C. Yang，R. B. Merrifeld。 Journal of Organic Chemistry 1976,41,1032-1041；[2] Robert M. Adlington等。 J. Chem. Soc, Perkin Trans. 1, 1999,855-866。
路线2：碱性水解法
- 步骤：向tBu酯10（1.65g，5.44mmol）的MeOH（3.45mL）溶液中加入2M NaOH（2.47mL），室温搅拌3小时后，减压除去MeOH，水层用乙醚洗涤，1M HCl酸化至pH2，EtOAc萃取，盐水洗涤，Na₂SO₄干燥，真空浓缩后硅胶柱色谱纯化（己烷/EtOAc=3/1）得到产品。
- 条件：2M NaOH、甲醇、室温、3小时。
- 产率：94%。
- 表征：无色固体。
- 参考文献：[1] Tetrahedron Letters, 2017, 58(12), 1194-1197；[2] Journal of Organic Chemistry, 1988, 53(9), 1900-1903。
