1215-59-4 5-苄氧基吲哚

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:3，RTECS号:NL4850000，F:8-10，危险等级:IRRITANT，海关编码:29339990，存储类别:11 - 可燃固体

化学合成；作为医药合成中间体，用于制备(L)-5-羟基色氨酸；可用于区域性及立体选择性吗啉催化、硅酸-钯催化体系下保护集团的选择性脱苄基作用、不含金属的Friedel-Crafts烷基化反应、制备蛋白质激酶(PKC)抑制剂及吲哚/喹啉硫代羟酸酰胺衍生物。

医药合成

路线1：还原法

• 步骤：以4-苄氧基-2-(2-吡咯烷基乙烯基)硝基苯为原料，在5%铑/碳粉末及金属化合物（如乙酸亚铁(II)、硝酸镍(II)或乙酰丙酮钴(III)）存在下，用氢气还原。
• 条件：四氢呋喃溶剂，20℃，反应9小时。
• 收率：99%
• 参考文献：EP1541582, 2005, A1；Tetrahedron Letters, 2006, vol. 47, #6, p.969-972

路线2：苄基化法

• 步骤：将5-羟基吲哚溶于丙酮，与苄基溴、18-冠-6醚和碳酸铯混合，室温搅拌反应。
• 条件：丙酮溶剂，20℃，反应2.5-17小时（优选6小时）。
• 收率：91%
• 参考文献：WO2014/125084, 2014, A1；Synthesis (Germany), 2017, vol.49, #18, p.4141-4150